一种连续加氢还原合成1-(2-氨乙基)吡咯烷的方法

    公开(公告)号:CN118530196A

    公开(公告)日:2024-08-23

    申请号:CN202410730599.8

    申请日:2024-06-06

    发明人: 瞿军 吴宏祥

    IPC分类号: C07D295/13

    摘要: 本发明公开了医药合成技术领域内的一种连续加氢还原合成1‑(2‑氨乙基)吡咯烷的方法,其以氨基乙醛缩二醇为原料,通过在反应体系加入酸催化剂,原位产生氨基乙醛,进一步的和吡咯烷形成烯胺,在微反应器内连续加氢还原反应,高产率的获得1‑(2‑氨乙基)吡咯烷。本发明具有原料成本低、反应时间短、产品纯度和产率高等优点,对环境友好,达到了绿色化学工艺的要求。

    一种单分散氨基-聚乙二醇-羧酸的制备方法

    公开(公告)号:CN118406227A

    公开(公告)日:2024-07-30

    申请号:CN202410500507.7

    申请日:2024-04-24

    发明人: 瞿军 高德华

    摘要: 本发明提供了一种单分散氨基‑聚乙二醇‑羧酸的制备方法,以R1‑(PEG)n‑COOR2(化合物2)进行官能团的转换,先使用酸进行酯水解生成R1‑(PEG)n‑COOH(化合物3),然后采用大大过量的氨进行氨化反应,提高氨化的选择性,得到高品质的氨基‑聚乙二醇‑羧酸(化合物1)。比现有公开的技术具有工艺更加安全、产品纯度和产率高等优点,大大降低了原料成本,具有明显的经济和社会效益。

    一种2′-溴代邻氟苯乙酮的制备方法

    公开(公告)号:CN117285411A

    公开(公告)日:2023-12-26

    申请号:CN202311162831.4

    申请日:2023-09-11

    发明人: 瞿军 掌鹏程

    IPC分类号: C07C45/63 C07C49/80

    摘要: 本发明公开了一种2′‑溴代邻氟苯乙酮的制备方法,其以二溴海因作为卤代试剂,通过添加催化剂和提高反应温度,进行羰基化合物α位的溴代反应,成功地替代了液溴的使用。同时针对产品在高温下容易产生大量的邻氟苯乙酮和2′‑二溴代邻氟苯乙酮的特性,采用异丙醇水溶液结晶的工艺,制备得到高纯度的2′‑二溴代邻氟苯乙酮。本发明具有原料成本低、反应时间短、产品纯度高等优点,对环境非常友好,达到了绿色化学工艺的要求。

    一种溴乙腈的制备方法
    4.
    发明公开

    公开(公告)号:CN114751842A

    公开(公告)日:2022-07-15

    申请号:CN202210437370.6

    申请日:2022-04-25

    摘要: 本发明涉及医药生产技术领域内的一种溴乙腈的制备方法,通过将氰甲基磺酸酯和溴化盐进行反应,通过反应蒸馏得到粗品;再通过精馏得到溴乙腈。本发明针对原工艺的产品品质差的现状,粗品含有约5%的羟基乙腈,采取了反应体系除水的工序,避免了羟基乙腈的产生,提高了精馏的效率。本发明提供的制备新方法,解决了现有工艺的缺点,具有反应时间短、产品纯度和产率高等优点,适合于工业化放大。

    一种噻唑化合物及其用途

    公开(公告)号:CN112979638A

    公开(公告)日:2021-06-18

    申请号:CN202110280496.2

    申请日:2021-03-16

    IPC分类号: C07D417/12 A61P35/00

    摘要: 本发明涉及药物化学领域内一种噻唑化合物及其用途,该噻唑化合物制备方洗为:以2‑(对三氟甲基苯氧甲基)‑4‑(N‑异丁基‑氨甲基)‑噻唑和胡椒酰氯为原料,以CH2Cl2为溶剂,以三乙胺作为缚酸剂使反应液在40℃下边反应边搅拌8‑10小时,反应后,分离纯化有机层,最终得到2‑(对三氟甲基苯氧甲基)‑4‑(N‑异丁基‑N‑胡椒酰基‑氨甲基)‑噻唑化合物。本发明的噻唑化合物经一步反应制备得到含噻唑环、酰胺结构的新型化合物。该新型化合物可以有效抑制多种肿瘤细胞生长,特别是对肺癌细胞的抑制效果明显,为新型抗肿瘤药物的开发打下基础。

    一种连续化制备叔丁胺基乙氧基乙醇的方法

    公开(公告)号:CN117820135A

    公开(公告)日:2024-04-05

    申请号:CN202311713376.2

    申请日:2023-12-13

    发明人: 瞿军 高德华

    摘要: 本发明公开了一种连续化制备叔丁胺基乙氧基乙醇的方法,其采用以叔丁胺和2‑氯乙氧基乙醇为原料,加入催化剂,通过脉冲连续输送至工艺设定温度的动态管式反应器中,控制进料量、反应压力和反应时间,连续出料送入粗品接受釜,然后经过碱中和处理、蒸馏回收叔丁胺,最后精馏获得高纯度的叔丁胺基乙氧基乙醇。本发明采用动态管式连续流工艺取代传统釜式工艺,使得反应高温停留时间短,大大提高了反应的选择性和摩尔收率,产品质量指标达到国外水平,对目前的现有技术具有明显的改进和创新。

    一种3-碘代氧杂环丁烷的制备方法

    公开(公告)号:CN117304143A

    公开(公告)日:2023-12-29

    申请号:CN202311168474.2

    申请日:2023-09-11

    发明人: 瞿军 吴宏祥

    IPC分类号: C07D305/08

    摘要: 本发明公开了一种3‑碘代氧杂环丁烷的制备方法,其将3‑取代的氧杂环丁烷、碘化试剂和溶剂,通过加入铜离子催化剂发生卤素交换反应制得3‑碘代氧杂环丁烷。本发明中催化剂的引入,大大降低了反应的活化能,从而提高了反应的选择性,提高了反应的产率。具有原料成本低、反应时间短、产品纯度和产率高等优点,对环境非常友好,达到了绿色化学工艺的要求。

    一种6-氯-2-甲基-2H-吲唑-5-胺的制备方法

    公开(公告)号:CN116554106A

    公开(公告)日:2023-08-08

    申请号:CN202310480210.4

    申请日:2023-04-28

    IPC分类号: C07D231/56

    摘要: 本发明提供了医药化工生产领域内的一种6‑氯‑2‑甲基‑2H‑吲唑‑5‑胺的制备方法,其以2‑甲基‑4‑硝基‑5‑氯苯胺在酸性条件下,经重氮化合环反应制得6‑氯‑5‑硝基‑1H‑吲唑;再和甲基化试剂进行2‑位区域选择的反应得到6‑氯‑2‑甲基‑5‑硝基‑2H‑吲唑;最后在溶剂和催化剂存在下,使用水合肼还原硝基得到6‑氯‑2‑甲基‑2H‑吲唑‑5‑胺。本发明简化了生产操作,缩短了单元操作时间,降低了劳动强度,同时提高了产品质量,是一条比较优秀的生产工艺。

    一种具有抑菌性能的噻唑化合物及其用途

    公开(公告)号:CN112979637B

    公开(公告)日:2022-05-31

    申请号:CN202110279635.X

    申请日:2021-03-16

    IPC分类号: C07D417/12 A01N43/78 A01P3/00

    摘要: 本发明涉及药物化学技术领域内一种具有抑菌性能的噻唑化合物及其用途,该噻唑类化合物的制备方法为:以2‑(对甲硫基苯氧甲基)‑4‑(N‑异丁基‑氨甲基)‑噻唑和呋喃甲酰氯为原料,以CH2Cl2为溶剂,以三乙胺作为缚酸剂使反应液在常温下边反应边搅拌10‑14小时,反应后,分离纯化有机层,最终得到2‑(对甲硫基苯氧甲基)‑4‑(N‑异丁基‑N‑呋喃甲酰基‑氨甲基)‑噻唑化合物。本发明的噻唑化合物可以有效抑制多种真菌生长,特别是对小麦全蚀病菌抑制效果明显,为开发用于防治植物真菌的新型抗菌剂。