公开(公告)号：CN114341128B

公开(公告)日：2024-06-25

申请号：CN202180005070.4

申请日：2021-07-22

申请人： 恩瑞生物医药科技(上海)有限公司

发明人： 司聚同 ,  姜美锋 ,  张丽云 ,  樊平平 ,  刘涛 ,  刘备

IPC分类号： C07D401/14 ,  A61K47/55 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/422 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/454 ,  A61P35/02 ,  A61P35/00 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  A61K47/66

摘要： 一种双功能蛋白降解靶向嵌合体类化合物及其制备方法和医药用途。具体而言，涉及一种通式(I)所示的化合物及其制备方法，以及其用于降解和抑制FLT3酪氨酸蛋白激酶的用途，特别是在预防和/或治疗人类疾病包括癌症中的用途。所述化合物一端含有与E3泛素连接酶结合的基团，另一端含有与FLT3酪氨酸蛋白激酶结合的基团，通过连接子相连接，能够使得FLT3位于泛素连接酶的附近，其表现出广泛的药理活性与降解和抑制FLT3酪氨酸蛋白激酶的双功能相一致。其中，通式(I)中各基团的定义与说明书中的定义相同。#imgabs0#

公开(公告)号：CN114341128A

公开(公告)日：2022-04-12

申请号：CN202180005070.4

申请日：2021-07-22

申请人： 恩瑞生物医药科技(上海)有限公司

发明人： 司聚同 ,  姜美锋 ,  张丽云 ,  樊平平 ,  刘涛 ,  刘备

IPC分类号： C07D401/14 ,  A61K47/55 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/422 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/454 ,  A61P35/02 ,  A61P35/00 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  A61K47/66

摘要： 一种双功能蛋白降解靶向嵌合体类化合物及其制备方法和医药用途。具体而言，涉及一种通式(I)所示的化合物及其制备方法，以及其用于降解和抑制FLT3酪氨酸蛋白激酶的用途，特别是在预防和/或治疗人类疾病包括癌症中的用途。所述化合物一端含有与E3泛素连接酶结合的基团，另一端含有与FLT3酪氨酸蛋白激酶结合的基团，通过连接子相连接，能够使得FLT3位于泛素连接酶的附近，其表现出广泛的药理活性与降解和抑制FLT3酪氨酸蛋白激酶的双功能相一致。其中，通式(I)中各基团的定义与说明书中的定义相同。