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公开(公告)号：CN113264889A
公开(公告)日：2021-08-17
申请号：CN202110651852.7
申请日：2021-06-11
申请人： 广西师范大学
IPC分类号： C07D239/94
摘要： 本发明公开了一种适宜于工业化生产制备吉非替尼的方法，以6,7‑二甲氧基‑3H‑喹唑啉‑4‑酮为原料，经过氯代，胺化，脱甲基，与N‑(3‑氯丙基)吗啉反应，共4步得到吉非替尼，以解决现有合成路线复杂漫长，总收率低，大量使用环境不友好试剂，工艺无法放大等问题。利用吡啶盐酸盐/DMSO高选择性脱去6‑位甲基，高收率得到关键中间体N‑(3‑氯‑4‑氟苯基)‑6‑羟基‑7‑甲氧基喹唑啉‑4‑胺，实现了该中间体的便捷合成。此合成方法原料便宜易得，路线短，可快速获得吉非替尼及6‑位不同基团修饰的衍生物。此制备方法解决了规模化生产原料药吉非替尼一大瓶颈问题。
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公开(公告)号：CN104292170B
公开(公告)日：2016-06-29
申请号：CN201410488594.5
申请日：2014-09-22
申请人： 广西师范大学
IPC分类号： C07D239/94 , A61K31/517 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及具有抗肿瘤作用的通式（Ⅱ）表示的喹唑啉-芳基脲衍生物及其应用。通式（Ⅱ）中取代基的定义见说明书。本发明以索拉非尼和吉非替尼为先导化合物，保留索拉非尼的药效团——脲基；同时，保留吉非替尼等EGFR-TKIs中的喹唑啉环，合成并得到一系列喹唑啉-芳基脲衍生物，经体外活性测试，部分化合物表现出优异的抗肿瘤活性，此类衍生物具有较高的研究与实用价值。（Ⅱ）。
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公开(公告)号：CN104337807B
公开(公告)日：2016-06-29
申请号：CN201410595772.4
申请日：2014-10-30
申请人： 广西师范大学
IPC分类号： A61K31/381 , A61K9/127 , A61P35/00 , A61K31/337
摘要： 本发明涉及共载紫杉醇和增敏剂纳米脂质体及其制备方法与应用，另外也涉及一种结构新颖的增敏剂3-(2-噻吩基)苯并[5,6]香豆素。本发明的制备过程简单快捷，原料易得，所制备的PTX/ThBC纳米脂质体粒径较均一，稳定性佳，包封率≥94%。该制剂相对于传统的PTX注射液，具有明显的缓释性能，毒副作用降低；相对于已有的PTX纳米脂质体，由于ThBC的增敏作用，对肿瘤细胞，如HeLa细胞增殖抑制活性更佳。
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公开(公告)号：CN105175426B
公开(公告)日：2018-05-18
申请号：CN201510657480.3
申请日：2015-10-14
申请人： 广西师范大学
IPC分类号： C07D493/04
摘要： 本发明公开了一种从四方藤中提取纯化岩白菜素的方法，将四方藤粉碎，过筛，按照质量体积比为1：8~20加入乙醇溶液回流提取，固液分离得到滤液，将滤液浓缩，向浓缩液中加入大孔树脂静态吸附，将吸附后的大孔树脂上柱，依次先用蒸馏水、乙醇溶液除去杂质、洗脱，收集洗脱液，将洗脱液浓缩得到岩白菜素粗品，将岩白菜素粗品用乙醇重结晶得到岩白菜素纯品。本发明原料来源广泛，价格便宜，生产成本低，生产条件温和，对环境污染小。
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公开(公告)号：CN107188815A
公开(公告)日：2017-09-22
申请号：CN201710484448.9
申请日：2017-06-23
申请人： 广西师范大学
发明人： 陈家念
IPC分类号： C07C225/22 , C07C221/00
CPC分类号： C07C221/00 , C07C225/22
摘要： 本发明公开了一种2‑氨基‑9‑芴酮的改良合成方法，包括以下步骤：（1）在碱性条件下，在反应器中加入二甲基亚砜为溶剂，2‑氨基芴为溶质，并加入氧化剂；（2） 在室温下进行搅拌1 小时至5 天；（3）分次过滤，得到褐色固体2‑氨基‑9‑芴酮产品。本发明的技术方案简单，经济，原料易得，制备时间短，产率高达98%,副产物的含量≤2%，特别适宜于中试和规模化生产2‑氨基‑9‑芴酮，具有良好的工业化应用前景。
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公开(公告)号：CN113264889B
公开(公告)日：2023-08-08
申请号：CN202110651852.7
申请日：2021-06-11
申请人： 广西师范大学
IPC分类号： C07D239/94
摘要： 本发明公开了一种适宜于工业化生产制备吉非替尼的方法，以6,7‑二甲氧基‑3H‑喹唑啉‑4‑酮为原料，经过氯代，胺化，脱甲基，与N‑(3‑氯丙基)吗啉反应，共4步得到吉非替尼，以解决现有合成路线复杂漫长，总收率低，大量使用环境不友好试剂，工艺无法放大等问题。利用吡啶盐酸盐/DMSO高选择性脱去6‑位甲基，高收率得到关键中间体N‑(3‑氯‑4‑氟苯基)‑6‑羟基‑7‑甲氧基喹唑啉‑4‑胺，实现了该中间体的便捷合成。此合成方法原料便宜易得，路线短，可快速获得吉非替尼及6‑位不同基团修饰的衍生物。此制备方法解决了规模化生产原料药吉非替尼一大瓶颈问题。
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公开(公告)号：CN113004301B
公开(公告)日：2022-02-18
申请号：CN202110262813.8
申请日：2021-03-11
申请人： 广西师范大学
IPC分类号： C07D493/20 , A61K31/357 , A61K31/44 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一种可逆转膀胱癌耐药的青蒿琥酯基‑二苯基脲衍生物ARS‑DPU（I），该衍生物是基于青蒿琥酯（ARS，artesunate）结构改造而获得，该衍生物与瑞戈非尼联合使用，或与索拉非尼联合使用，逆转膀胱癌细胞株对瑞戈非尼、索拉非尼的耐药性，以解决现有分子靶向药物最终会产生耐药，限制其临床应用的问题。
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公开(公告)号：CN105175426A
公开(公告)日：2015-12-23
申请号：CN201510657480.3
申请日：2015-10-14
申请人： 广西师范大学
IPC分类号： C07D493/04
CPC分类号： C07D493/04 , C07B2200/13
摘要： 本发明公开了一种从四方藤中提取纯化岩白菜素的方法，将四方藤粉碎，过筛，按照质量体积比为1：8~20加入乙醇溶液回流提取，固液分离得到滤液，将滤液浓缩，向浓缩液中加入大孔树脂静态吸附，将吸附后的大孔树脂上柱，依次先用蒸馏水、乙醇溶液除去杂质、洗脱，收集洗脱液，将洗脱液浓缩得到岩白菜素粗品，将岩白菜素粗品用乙醇重结晶得到岩白菜素纯品。本发明原料来源广泛，价格便宜，生产成本低，生产条件温和，对环境污染小。
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公开(公告)号：CN104292170A
公开(公告)日：2015-01-21
申请号：CN201410488594.5
申请日：2014-09-22
申请人： 广西师范大学
IPC分类号： C07D239/94 , A61K31/517 , A61P35/00
CPC分类号： C07D239/94
摘要： 本发明涉及具有抗肿瘤作用的通式（Ⅱ）表示的喹唑啉-芳基脲衍生物及其应用。通式（Ⅱ）中取代基的定义见说明书。本发明以索拉非尼和吉非替尼为先导化合物，保留索拉非尼的药效团——脲基；同时，保留吉非替尼等EGFR-TKIs中的喹唑啉环，合成并得到一系列喹唑啉-芳基脲衍生物，经体外活性测试，部分化合物表现出优异的抗肿瘤活性，此类衍生物具有较高的研究与实用价值。（Ⅱ）。
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公开(公告)号：CN113004301A
公开(公告)日：2021-06-22
申请号：CN202110262813.8
申请日：2021-03-11
申请人： 广西师范大学
IPC分类号： C07D493/20 , A61K31/357 , A61K31/44 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一种可逆转膀胱癌耐药的青蒿琥酯基‑二苯基脲衍生物ARS‑DPU（I），该衍生物是基于青蒿琥酯（ARS，artesunate）结构改造而获得，该衍生物与瑞戈非尼联合使用，或与索拉非尼联合使用，逆转膀胱癌细胞株对瑞戈非尼、索拉非尼的耐药性，以解决现有分子靶向药物最终会产生耐药，限制其临床应用的问题。
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