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公开(公告)号：CN114755335A
公开(公告)日：2022-07-15
申请号：CN202210396417.9
申请日：2022-04-15
申请人： 广东莱恩医药研究院有限公司 , 广州中科莱恩药物研究有限公司
摘要： 本发明涉及分析检测技术领域，具体涉及一种生物样本中嘧啶衍生物1D228对映异构体的定量检测方法。本发明提供的定量检测方法通过超高效合相色谱串联质谱检测，实现了生物样本中R‑1D228和S‑1D228的手性分离，克服了HPLC法灵敏度不足和LC‑MS/MS使用手性柱由于正相溶剂不兼容无法实现定量检测的问题；同时，本发明提供的检测方法灵敏度高，精密度和准确度好，满足嘧啶衍生物临床前和临床生物样本中对映异构体检测需求。
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公开(公告)号：CN109608442B
公开(公告)日：2020-08-21
申请号：CN201811623543.3
申请日：2018-12-28
申请人： 广东莱恩医药研究院有限公司 , 广州中科莱恩药物研究有限公司
IPC分类号： C07D401/14 , C07D403/10 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一种新型嘧啶衍生物和制备方法及其在抗肿瘤药物中的应用，在分子中引入了手性结构、在分子中容易代谢的部位引入了氢的同位素氘、在分子中引入硫、硒及亚砜等原子或基团。通过细胞水平上的抗肿瘤活性实验(具有c‑Met表达的肿瘤细胞)证明，本发明的化合物具有优异的抗肿瘤活性，而且抗肿瘤化合物的稳定性明显提高。
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公开(公告)号：CN116332911B
公开(公告)日：2023-10-13
申请号：CN202310588752.3
申请日：2023-05-19
申请人： 广东莱恩医药研究院有限公司 , 广州中科莱恩药物研究有限公司
IPC分类号： C07D401/14 , A61K47/38 , A61K47/32 , A61K47/61 , A61K47/58 , A61K31/506 , A61P35/00
摘要： 本发明属于药物技术领域，具体涉及嘧啶衍生物1D228的游离碱或盐酸盐与分散剂的共无定型物及其制备方法和应用。本发明提供了嘧啶衍生物1D228的游离碱或盐酸盐与分散剂的共无定型物，所述分散剂包括聚乙烯吡咯烷酮或羟丙基甲基纤维素。1D228游离碱与聚乙烯吡咯烷酮形成共无定型后，在水中的溶解度增加，不需要与酸成盐，即可满足1D228制剂制备及临床使用。1D228盐酸盐与聚乙烯吡咯烷酮形成共无定型，也增加1D228在水中的溶解度。此外，本发明提供的1D228的游离碱或盐酸盐与分散剂的共无定型还具有稳定性好的特点，长期放置未发生无定型态转化的情况。小鼠体内动物实验证明有优秀的抗肿瘤效果。
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公开(公告)号：CN111747930A
公开(公告)日：2020-10-09
申请号：CN202010673510.0
申请日：2018-12-28
申请人： 广东莱恩医药研究院有限公司 , 广州中科莱恩药物研究有限公司
IPC分类号： C07D401/14 , C07D403/10 , A61K31/506 , A61P35/00
摘要： 本发明属于药物技术领域，提供了一种含有一个氘原子的嘧啶衍生物及其制备方法和应用。动物体内外实验表明，本发明提供的含有一个氘原子的嘧啶衍生物的抗肿瘤活性明显优于阳性药物Tepotinib，且其制备方法简单，成本低。
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公开(公告)号：CN116332911A
公开(公告)日：2023-06-27
申请号：CN202310588752.3
申请日：2023-05-19
申请人： 广东莱恩医药研究院有限公司 , 广州中科莱恩药物研究有限公司
IPC分类号： C07D401/14 , A61K47/38 , A61K47/32 , A61K47/61 , A61K47/58 , A61K31/506 , A61P35/00
摘要： 本发明属于药物技术领域，具体涉及嘧啶衍生物1D228的游离碱或盐酸盐与分散剂的共无定型物及其制备方法和应用。本发明提供了嘧啶衍生物1D228的游离碱或盐酸盐与分散剂的共无定型物，所述分散剂包括聚乙烯吡咯烷酮或羟丙基甲基纤维素。1D228游离碱与聚乙烯吡咯烷酮形成共无定型后，在水中的溶解度增加，不需要与酸成盐，即可满足1D228制剂制备及临床使用。1D228盐酸盐与聚乙烯吡咯烷酮形成共无定型，也增加1D228在水中的溶解度。此外，本发明提供的1D228的游离碱或盐酸盐与分散剂的共无定型还具有稳定性好的特点，长期放置未发生无定型态转化的情况。小鼠体内动物实验证明有优秀的抗肿瘤效果。
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公开(公告)号：CN116082309A
公开(公告)日：2023-05-09
申请号：CN202310005584.0
申请日：2023-01-04
申请人： 广东莱恩医药研究院有限公司 , 广州中科莱恩药物研究有限公司
IPC分类号： C07D401/14 , A61P35/00
摘要： 本发明属于药物合成技术领域，具体涉及一种嘧啶衍生物1D228盐酸盐新晶型及其制备方法和应用。本发明提供了一种嘧啶衍生物1D228盐酸盐A晶型、B晶型和C晶型。与R构型的1D228游离碱相比，本发明提供的1D228盐酸盐A晶型在水中的溶解度可提高99倍，本发明提供的1D228盐酸盐B晶型在水中的溶解度可提高82倍，本发明提供的1D228盐酸盐C晶型在水中的溶解度可提高125倍。此外，本发明提供的1D228盐酸盐新晶型还具有稳定性好的特点，长期放置(1～6个月)未发生晶型变化的情况。最后，通过小鼠体内动物实验证明本发明提供的1D228盐酸盐新晶型具有优秀的抗肿瘤效果。
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公开(公告)号：CN116082309B
公开(公告)日：2023-10-24
申请号：CN202310005584.0
申请日：2023-01-04
申请人： 广东莱恩医药研究院有限公司 , 广州中科莱恩药物研究有限公司
IPC分类号： C07D401/14 , A61P35/00
摘要： 本发明属于药物合成技术领域，具体涉及一种嘧啶衍生物1D228盐酸盐新晶型及其制备方法和应用。本发明提供了一种嘧啶衍生物1D228盐酸盐A晶型、B晶型和C晶型。与R构型的1D228游离碱相比，本发明提供的1D228盐酸盐A晶型在水中的溶解度可提高99倍，本发明提供的1D228盐酸盐B晶型在水中的溶解度可提高82倍，本发明提供的1D228盐酸盐C晶型在水中的溶解度可提高125倍。此外，本发明提供的1D228盐酸盐新晶型还具有稳定性好的特点，长期放置(1～6个月)未发生晶型变化的情况。最后，通过小鼠体内动物实验证明本发明提供的1D228盐酸盐新晶型具有优秀的抗肿瘤效果。
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公开(公告)号：CN114755335B
公开(公告)日：2023-07-28
申请号：CN202210396417.9
申请日：2022-04-15
申请人： 广东莱恩医药研究院有限公司 , 广州中科莱恩药物研究有限公司
摘要： 本发明涉及分析检测技术领域，具体涉及一种生物样本中嘧啶衍生物1D228对映异构体的定量检测方法。本发明提供的定量检测方法通过超高效合相色谱串联质谱检测，实现了生物样本中R‑1D228和S‑1D228的手性分离，克服了HPLC法灵敏度不足和LC‑MS/MS使用手性柱由于正相溶剂不兼容无法实现定量检测的问题；同时，本发明提供的检测方法灵敏度高，精密度和准确度好，满足嘧啶衍生物临床前和临床生物样本中对映异构体检测需求。
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