一种苯并咪唑类化合物在制备抗白血病药物中的应用

    公开(公告)号:CN117159548A

    公开(公告)日:2023-12-05

    申请号:CN202311076610.5

    申请日:2023-08-24

    Applicant: 中山大学

    Inventor: 顾琼 徐峻

    Abstract: 本发明属于生物医药技术领域,具体涉及一种苯并咪唑类化合物在制备抗白血病药物中的应用。该化合物能靶向抑制巨噬细胞核受体共激活因子4与铁蛋白重链之间的相互作用,抑制铁自噬,从而抑制肿瘤细胞的增殖,特别是对白血病细胞的抑制效果显著,具有显著的抗白血病效果,为医学研究和临床应用提供了更多的选择。

    一种DNA促旋酶的药物结合口袋及其应用

    公开(公告)号:CN108504647B

    公开(公告)日:2021-11-05

    申请号:CN201810195616.7

    申请日:2018-03-09

    Applicant: 中山大学

    Abstract: 本发明公开了一种DNA促旋酶的药物结合口袋,以DNA促旋酶B亚基的ATP酶结构域为研究对象,利用化合物片段作为探针,通过蛋白质热稳定性迁移实验、ATP酶水解活性实验以及X射线晶体学衍射方法,发现了存在于细菌DNA促旋酶B亚基上一个新型的可药性配体结合口袋;此口袋是在本发明筛选得到的片段探针4‑苯氧基苯酚或4‑4’‑二羟基二苯硫醚的诱导下获得。本发明发现的新型配体结合口袋可以用来设计和筛选具有新结合模式的DNA促旋酶抑制剂;筛选到的化合物片段为新型抗菌药物的设计提供了片段生长、融合和连接的基元。以此新型可药性口袋为起点,将筛选获得的片段与现有抑制剂拼接可以获得高亲和力、高选择性的DNA促旋酶抑制剂并有望克服现有抑制剂的耐药性问题。

    噻唑酰胺衍生物在制备抗骨质疏松药物中的应用

    公开(公告)号:CN107050021B

    公开(公告)日:2019-11-26

    申请号:CN201710058515.0

    申请日:2017-01-23

    Inventor: 顾琼 徐峻 黄丹娥

    Abstract: 本发明属于药物发明领域,具体地,公开了噻唑酰胺衍生物作为破骨细胞分化抑制剂在制备抗骨质疏松药物中的应用。所述苯噻唑酰胺衍生物的结构式如式(I)所示。本发明提供的噻唑酰胺衍生物破骨细胞分化抑制活性高、毒性小。与当前临床上使用的防治骨质疏松药物的分子骨架不同,此类化合物不属于磷酸盐类化合物,也不是雌激素类药物。因此,此类化合物可作为一种新化合物类型,用于防治由破骨细胞分化异常引起的相关疾病,尤其是骨质疏松或骨量减少症。

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