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公开(公告)号：CN112645897B
公开(公告)日：2022-05-24
申请号：CN202011560687.6
申请日：2020-12-25
Applicant: 广东省微生物研究所(广东省微生物分析检测中心)
IPC: C07D277/50 , C07D417/14 , A61K31/426 , A61K31/427 , A61P31/04 , A01N47/44 , A01P1/00
Abstract: 本发明公开了噻唑类衍生物及其制备方法和应用，所述的噻唑类衍生物的结构式如式(IV)所示。本发明通过在噻唑环的C2位引入亲脂性侧链和C5位引入亲水性胍基，设计合成了一系列全新结构的噻唑类衍生物，其制备方法为：以醛类化合物(I)和氨基硫脲为原料，缩合反应得到第一步产物(II)，第一步产物(II)与3‑氯乙酰丙酮反应，制得第二步产物(III)，第二步产物(III)与氨基胍盐酸盐反应，制得最终产物(IV)。该类杂合体呈现出抗菌活性，尤其是对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、铜绿假单胞菌有很好的抗菌活性，可作为抗菌候选化合物。
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公开(公告)号：CN112358445B
公开(公告)日：2022-06-14
申请号：CN202011076957.6
申请日：2020-10-10
Applicant: 广东省微生物研究所(广东省微生物分析检测中心)
IPC: C07D215/56 , C07D405/12 , A61P31/04
Abstract: 本发明公开了N‑酰基腙‑环丙沙星杂合体及其制备方法和应用，所述的N‑酰基腙‑环丙沙星杂合体的结构式如式(II)所示。本发明通过在环丙沙星C‑7位哌嗪基的氮原子上引入抗菌药效团N‑酰基腙，设计合成了一系列全新结构的N‑酰基腙‑环丙沙星杂合体，其制备方法为：以氯乙酸乙酯或溴乙酸乙酯和环丙沙星为原料，取代反应得到前体化合物，前体化合物在加热条件下，与水合肼反应得到N‑酰肼‑环丙沙星中间体(I)，中间体(I)与醛反应，制得N‑酰基腙‑环丙沙星杂合体(II)。该类杂合体呈现出抗菌活性，尤其是对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、铜绿假单胞菌有很好的抗菌活性，可作为抗菌候选化合物。
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公开(公告)号：CN112358466B
公开(公告)日：2021-10-26
申请号：CN202011076967.X
申请日：2020-10-10
Applicant: 广东省微生物研究所(广东省微生物分析检测中心)
IPC: C07D401/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , A61P31/04
Abstract: 本发明公开了1,2,4‑三唑‑诺氟沙星杂合体及其制备方法和应用，所述的1,2,4‑三唑‑诺氟沙星杂合体的结构式如式(II)所示。本发明通过在诺氟沙星C‑7位哌嗪基的氮原子上引入抗菌药效团1,2,4‑三唑，设计合成了一系列全新结构的1,2,4‑三唑‑诺氟沙星杂合体，其制备方法为：以酰肼和异硫氰酸酯为原料，加成反应得到前体化合物，前体化合物在碱性条件下，闭环反应得到1,2,4‑三唑中间体(I)，中间体(I)与诺氟沙星反应，制得1,2,4‑三唑‑诺氟沙星杂合体(II)。该类杂合体呈现出抗菌活性，尤其是对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、铜绿假单胞菌有很好的抗菌活性，可作为抗菌候选化合物。
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公开(公告)号：CN112645940A
公开(公告)日：2021-04-13
申请号：CN202011531505.2
申请日：2020-12-22
Applicant: 广东省微生物研究所(广东省微生物分析检测中心)
IPC: C07D413/12 , C07D413/14 , A61P31/04 , A61K31/496
Abstract: 本发明公开了一种1,3,4‑恶二唑‑诺氟沙星杂合体及其制备方法和应用，所述的1,3,4‑恶二唑‑诺氟沙星杂合体的结构式如式(II)所示。本发明通过在诺氟沙星C‑7位哌嗪基的氮原子上引入抗菌药效团中间体(I)，设计合成了一系列全新结构的1,3,4‑恶二唑‑诺氟沙星杂合体，其制备方法为：以酰肼类化合物和氯乙酰氯为原料，消去反应得到前体化合物，前体化合物在三氯氧磷存在条件下，闭环反应得到中间体(I)，中间体(I)与诺氟沙星反应，制得1,3,4‑恶二唑‑诺氟沙星杂合体(II)。该类杂合体呈现出抗菌活性，尤其是对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、铜绿假单胞菌有很好的抗菌活性，可作为抗菌候选化合物。
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公开(公告)号：CN112592339A
公开(公告)日：2021-04-02
申请号：CN202011527643.3
申请日：2020-12-22
Applicant: 广东省微生物研究所(广东省微生物分析检测中心)
IPC: C07D413/14 , C07D413/12 , A61P31/04
Abstract: 本发明公开了一种1,3,4‑恶二唑‑2(3H)‑硫酮‑诺氟沙星杂合体及其制备方法和应用，所述的1,3,4‑恶二唑‑2(3H)‑硫酮‑诺氟沙星杂合体的结构式如式(II)所示。本发明通过在诺氟沙星C‑7位哌嗪基的氮原子上引入抗菌药效团中间体(I)，设计合成了一系列全新结构的1,3,4‑恶二唑‑2(3H)‑硫酮‑诺氟沙星杂合体，其制备方法为：以酰肼类化合物和二硫化碳为原料，消去成环反应得到中间体(I)，中间体(I)与诺氟沙星反应，制得1,3,4‑恶二唑‑2(3H)‑硫酮‑诺氟沙星杂合体。该类杂合体呈现出抗菌活性，尤其是对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、铜绿假单胞菌有很好的抗菌活性，可作为抗菌候选化合物。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN112358445A
公开(公告)日：2021-02-12
申请号：CN202011076957.6
申请日：2020-10-10
Applicant: 广东省微生物研究所(广东省微生物分析检测中心)
IPC: C07D215/56 , C07D405/12 , A61P31/04
Abstract: 本发明公开了N‑酰基腙‑环丙沙星杂合体及其制备方法和应用，所述的N‑酰基腙‑环丙沙星杂合体的结构式如式(II)所示。本发明通过在环丙沙星C‑7位哌嗪基的氮原子上引入抗菌药效团N‑酰基腙，设计合成了一系列全新结构的N‑酰基腙‑环丙沙星杂合体，其制备方法为：以氯乙酸乙酯或溴乙酸乙酯和环丙沙星为原料，取代反应得到前体化合物，前体化合物在加热条件下，与水合肼反应得到N‑酰肼‑环丙沙星中间体(I)，中间体(I)与醛反应，制得N‑酰基腙‑环丙沙星杂合体(II)。该类杂合体呈现出抗菌活性，尤其是对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、铜绿假单胞菌有很好的抗菌活性，可作为抗菌候选化合物。
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公开(公告)号：CN111956863B
公开(公告)日：2022-05-10
申请号：CN202010699601.1
申请日：2020-07-20
Applicant: 广东省微生物研究所(广东省微生物分析检测中心)
Abstract: 本发明公开了一种含阴阳离子共掺杂纳米磷酸钙抗菌材料及制备方法。在磷酸钙晶体结构中掺入阴离子氟、γ‑PGA、阳离子铜、锌、镁或银离子，形成含阴阳离子共掺杂纳米磷酸钙抗菌材料。本发明通过循环调节pH值，在γ‑PGA溶液中添加少量Cr3+，制备成γ‑PGA改性剂，使γ‑PGA与磷酸钙晶体上Ca2+也发生结合作用，从而达到制备氟离子、γ‑聚谷氨酸以及金属离子阴阳共掺杂纳米磷酸钙，具备良好的抗菌特性，可调控金属离子和氟离子的降解速率，并提升其抗感染、促血管再生、促骨形成等多种生物学特性。
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公开(公告)号：CN112358466A
公开(公告)日：2021-02-12
申请号：CN202011076967.X
申请日：2020-10-10
Applicant: 广东省微生物研究所(广东省微生物分析检测中心)
IPC: C07D401/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , A61P31/04
Abstract: 本发明公开了1,2,4‑三唑‑诺氟沙星杂合体及其制备方法和应用，所述的1,2,4‑三唑‑诺氟沙星杂合体的结构式如式(II)所示。本发明通过在诺氟沙星C‑7位哌嗪基的氮原子上引入抗菌药效团1,2,4‑三唑，设计合成了一系列全新结构的1,2,4‑三唑‑诺氟沙星杂合体，其制备方法为：以酰肼和异硫氰酸酯为原料，加成反应得到前体化合物，前体化合物在碱性条件下，闭环反应得到1,2,4‑三唑中间体(I)，中间体(I)与诺氟沙星反应，制得1,2,4‑三唑‑诺氟沙星杂合体(II)。该类杂合体呈现出抗菌活性，尤其是对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、铜绿假单胞菌有很好的抗菌活性，可作为抗菌候选化合物。
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公开(公告)号：CN111956863A
公开(公告)日：2020-11-20
申请号：CN202010699601.1
申请日：2020-07-20
Applicant: 广东省微生物研究所(广东省微生物分析检测中心)
Abstract: 本发明公开了一种含阴阳离子共掺杂纳米磷酸钙抗菌材料及制备方法。在磷酸钙晶体结构中掺入阴离子氟、γ-PGA、阳离子铜、锌、镁或银离子，形成含阴阳离子共掺杂纳米磷酸钙抗菌材料。本发明通过循环调节pH值，在γ-PGA溶液中添加少量Cr3+，制备成γ-PGA改性剂，使γ-PGA与磷酸钙晶体上Ca2+也发生结合作用，从而达到制备氟离子、γ-聚谷氨酸以及金属离子阴阳共掺杂纳米磷酸钙，具备良好的抗菌特性，可调控金属离子和氟离子的降解速率，并提升其抗感染、促血管再生、促骨形成等多种生物学特性。
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公开(公告)号：CN112592339B
公开(公告)日：2022-06-07
申请号：CN202011527643.3
申请日：2020-12-22
Applicant: 广东省微生物研究所(广东省微生物分析检测中心)
IPC: C07D413/14 , C07D413/12 , A61P31/04
Abstract: 本发明公开了一种1,3,4‑恶二唑‑2(3H)‑硫酮‑诺氟沙星杂合体及其制备方法和应用，所述的1,3,4‑恶二唑‑2(3H)‑硫酮‑诺氟沙星杂合体的结构式如式(II)所示。本发明通过在诺氟沙星C‑7位哌嗪基的氮原子上引入抗菌药效团中间体(I)，设计合成了一系列全新结构的1,3,4‑恶二唑‑2(3H)‑硫酮‑诺氟沙星杂合体，其制备方法为：以酰肼类化合物和二硫化碳为原料，消去成环反应得到中间体(I)，中间体(I)与诺氟沙星反应，制得1,3,4‑恶二唑‑2(3H)‑硫酮‑诺氟沙星杂合体。该类杂合体呈现出抗菌活性，尤其是对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、铜绿假单胞菌有很好的抗菌活性，可作为抗菌候选化合物。
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