公开(公告)号：CN107021891A

公开(公告)日：2017-08-08

申请号：CN201710269235.4

申请日：2017-04-24

Applicant: 常州佳德医药科技有限公司

Inventor： 韩冰冰

IPC: C07C303/40 ,  C07C311/08

CPC classification number: C07C303/40 ,  C07C201/12 ,  C07C213/02 ,  C07C303/38 ,  C07C311/08 ,  C07C217/90 ,  C07C205/38

Abstract: 本发明公开了艾拉莫德中间体(新艾Ⅳ)的制备方法，本制备方法在原有工艺上进行优化，仍以4‑氯‑3‑硝基苯甲醚(化合物1)为原料，经过醚化，水合肼还原，甲磺酰化，傅克化，可直接得到目标产物(新艾Ⅳ)。减少脱甲基以及烷氧基化的步骤，起到简化工艺、提高收率的作用，更加利于工业化生产。此工艺使得之前的6步反应变为4步，缩短了其合成步骤，最终所得产品纯度高达99％且总摩尔收率为54％。

公开(公告)号：CN106986797B

公开(公告)日：2018-09-28

申请号：CN201710269223.1

申请日：2017-04-24

Applicant: 常州佳德医药科技有限公司

Inventor： 韩冰冰

IPC: C07C311/08 ,  C07C303/38

Abstract: 本发明公开了一种与新艾Ⅳ结构相似的杂质N‑(2‑(4‑乙酰苯氧基)‑5‑甲氧基苯基)甲磺酰胺，并提供其制备方法。N‑(2‑(4‑乙酰苯氧基)‑5‑甲氧基苯基)甲磺酰胺化合物的分子式为C14H14NSO5，具有式1结构。本发明所提供的N‑(2‑(4‑乙酰苯氧基)‑5‑甲氧基苯基)甲磺酰胺，制备纯度较高，可作为标准品控制艾拉莫德中间体的纯度，为其杂质研究提供基础，其相似结构所得的艾拉莫德相似物可能具有潜在的药理性质。

公开(公告)号：CN106986797A

公开(公告)日：2017-07-28

申请号：CN201710269223.1

申请日：2017-04-24

Applicant: 常州佳德医药科技有限公司

Inventor： 韩冰冰

IPC: C07C311/08 ,  C07C303/38

CPC classification number: C07C311/08 ,  C07C201/12 ,  C07C213/02 ,  C07C303/38 ,  C07C205/38 ,  C07C217/90

Abstract: 本发明公开了一种与新艾Ⅳ结构相似的杂质N‑(2‑(4‑乙酰苯氧基)‑5‑甲氧基苯基)甲磺酰胺，并提供其制备方法。N‑(2‑(4‑乙酰苯氧基)‑5‑甲氧基苯基)甲磺酰胺化合物的分子式为C14H14NSO5，具有式1结构。本发明所提供的N‑(2‑(4‑乙酰苯氧基)‑5‑甲氧基苯基)甲磺酰胺，制备纯度较高，可作为标准品控制艾拉莫德中间体的纯度，为其杂质研究提供基础，其相似结构所得的艾拉莫德相似物可能具有潜在的药理性质。