公开(公告)号：CN113880776B

公开(公告)日：2023-06-16

申请号：CN202111355333.2

申请日：2021-11-16

申请人： 山东诚创蓝海医药科技有限公司

发明人： 王胜 ,  胡俊峰 ,  刘彬彬 ,  高长彬 ,  陈文更 ,  樊浩 ,  王培凤

IPC分类号： C07D239/80

摘要： 本发明涉及一种莱特莫韦中间体的制备方法，包括以下步骤：将邻氟苯胺在酸性溶剂中与多聚甲醛和氯化氢气体进行反应，得化合物Ⅰ；将化合物I加入醇溶剂中，加入乌洛托品进行反应，得化合物II；将化合物II加入甲苯溶剂中，再加入氯甲酸苯酯进行反应，得化合物III；将化合物III在四氢呋喃溶液中与磷酸乙酸三甲酯反应，得化合物IV；化合物IV在催化剂作用下与2‑甲氧基‑5‑三氟甲基苯胺反应，得化合物V；向化合物V中加入溶剂和有机碱，化合物V经反应得到化合物TM。本发明以邻氟苯胺为原料，经反应得到目标物莱特莫韦中间体TM。采用的原材料价格较低，且避免使用毒性较大的三光气，安全性较好，有利于规模化生产，成本低。

公开(公告)号：CN113880776A

公开(公告)日：2022-01-04

申请号：CN202111355333.2

申请日：2021-11-16

申请人： 山东诚创蓝海医药科技有限公司

发明人： 王胜 ,  胡俊峰 ,  刘彬彬 ,  高长彬 ,  陈文更 ,  樊浩 ,  王培凤

IPC分类号： C07D239/80

摘要： 本发明涉及一种莱特莫韦中间体的制备方法，包括以下步骤：将邻氟苯胺在酸性溶剂中与多聚甲醛和氯化氢气体进行反应，得化合物Ⅰ；将化合物I加入醇溶剂中，加入乌洛托品进行反应，得化合物II；将化合物II加入甲苯溶剂中，再加入氯甲酸苯酯进行反应，得化合物III；将化合物III在四氢呋喃溶液中与磷酸乙酸三甲酯反应，得化合物IV；化合物IV在催化剂作用下与2‑甲氧基‑5‑三氟甲基苯胺反应，得化合物V；向化合物V中加入溶剂和有机碱，化合物V经反应得到化合物TM。本发明以邻氟苯胺为原料，经反应得到目标物莱特莫韦中间体TM。采用的原材料价格较低，且避免使用毒性较大的三光气，安全性较好，有利于规模化生产，成本低。