公开(公告)号：CN116063227B

公开(公告)日：2024-11-22

申请号：CN202310217159.8

申请日：2023-03-08

Applicant: 山东省农业科学院家禽研究所(山东省无特定病原鸡研究中心)

Inventor： 林树乾 ,  张家铭 ,  衣云鹏 ,  黄中利 ,  赵增成 ,  杨世发 ,  殷斌 ,  刘月月 ,  李桂明 ,  张荣玲 ,  闫遵祥 ,  宋士凯

IPC: C07D213/70 ,  C07D405/06 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/22 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明涉及药物化学技术领域，尤其涉及截短侧耳素衍生物及其合成方法和应用。本发明重新设计了截短侧耳素衍生物，在C14侧链增加吡啶基团修饰，吡啶阳离子有望增强截短侧耳素类药物的透膜能力；筛选了抗菌活性良好的含吡啶侧链的截短侧耳素衍生物，合成并评价了其体内、体外抗菌活性，揭示了截短侧耳素衍生物作为进一步优化和发现新抗生素的先导化合物的治疗潜力。

公开(公告)号：CN116063227A

公开(公告)日：2023-05-05

申请号：CN202310217159.8

申请日：2023-03-08

Applicant: 山东省农业科学院家禽研究所(山东省无特定病原鸡研究中心)

Inventor： 林树乾 ,  张家铭 ,  衣云鹏 ,  黄中利 ,  赵增成 ,  杨世发 ,  殷斌 ,  刘月月 ,  李桂明 ,  张荣玲 ,  闫遵祥 ,  宋士凯

IPC: C07D213/70 ,  C07D405/06 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/22 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明涉及药物化学技术领域，尤其涉及截短侧耳素衍生物及其合成方法和应用。本发明重新设计了截短侧耳素衍生物，在C14侧链增加吡啶基团修饰，吡啶阳离子有望增强截短侧耳素类药物的透膜能力；筛选了抗菌活性良好的含吡啶侧链的截短侧耳素衍生物，合成并评价了其体内、体外抗菌活性，揭示了截短侧耳素衍生物作为进一步优化和发现新抗生素的先导化合物的治疗潜力。