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公开(公告)号：CN110878112B
公开(公告)日：2022-12-27
申请号：CN201811039210.6
申请日：2018-09-06
申请人： 山东清创化工有限公司 , 山东赛托生物科技股份有限公司 , 博诺康源(北京)药业科技有限公司
IPC分类号： C07J21/00
摘要： 本发明涉及一种光化学合成9‑β，10‑α‑去氢黄体酮缩酮的气体分隔流系统及方法，其特征在于，该方法利用不同波段紫外光一步或两步合成9‑β，10‑α‑去氢黄体酮缩酮，通过不参与反应的气体分隔原料9‑α，10‑β‑去氢黄体酮缩酮反应液，强化反应液内部扰动并保证其在管式反应器中的停留时间一致。本发明具有连续、稳定、光能利用率高的优势，其生产成本较低、操作简便、过程可控。在光化学合成9‑β，10‑α‑去氢黄体酮缩酮的工业化生产中具有巨大前景。
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公开(公告)号：CN110878112A
公开(公告)日：2020-03-13
申请号：CN201811039210.6
申请日：2018-09-06
申请人： 山东清创化工有限公司 , 山东赛托生物科技股份有限公司 , 博诺康源(北京)药业科技有限公司
IPC分类号： C07J21/00
摘要： 本发明涉及一种光化学合成9-β，10-α-去氢黄体酮缩酮的气体分隔流系统及方法，其特征在于，该方法利用不同波段紫外光一步或两步合成9-β，10-α-去氢黄体酮缩酮，通过不参与反应的气体分隔原料9-α，10-β-去氢黄体酮缩酮反应液，强化反应液内部扰动并保证其在管式反应器中的停留时间一致。本发明具有连续、稳定、光能利用率高的优势，其生产成本较低、操作简便、过程可控。在光化学合成9-β，10-α-去氢黄体酮缩酮的工业化生产中具有巨大前景。
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公开(公告)号：CN115583951A
公开(公告)日：2023-01-10
申请号：CN202211165087.9
申请日：2022-09-23
申请人： 博诺康源(北京)药业科技有限公司
IPC分类号： C07D487/04
摘要： 本发明提供了一种合成用于制备BRD4蛋白抑制剂9‑卤代‑1‑甲基‑6,7‑二氢‑5H‑苯并[c][1,2,3]三唑并[1,5‑a]氮杂‑7‑胺的中间体E8的方法，该方法通过使用2,5‑双卤代苯甲醛作为起始原料，相对于使用1‑(5‑溴‑2‑氨基苯基)乙酮作为起始原料，原料成本降低了3倍，并且通过起始原料的改变还避免了原路线出现的反应过程中剧烈放热的现象。本发明还进一步改进了合成路线，在低温下从化合物E4到E5合成小环，避免了原技术路线中温度瞬间上升(从110℃瞬间升至160℃)而存在的潜在危险，并且避免了叠氮化合物在长时间高温加热(在153℃加热8小时)的情况下会引起的叠氮爆炸风险。此外，本发明提供的合成路线减少了反应步骤，大幅提高了收率，E1‑E8总收率16.7％。
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公开(公告)号：CN115433192A
公开(公告)日：2022-12-06
申请号：CN202211165169.3
申请日：2022-09-23
申请人： 博诺康源(北京)药业科技有限公司
IPC分类号： C07D487/04
摘要： 本发明提供了一种合成用于制备BRD4蛋白抑制剂的中间体D69‑卤代‑1‑甲基‑6,7‑二氢‑5H‑苯并[c][1,2,3]三唑并[1,5‑a]氮杂‑7‑醇的方法，该方法通过使用3‑卤代丙酸甲酯作为起始原料，使原料成本降低了七十多倍，并且通过起始原料的改变还避免了原路线出现的反应过程中剧烈放热的现象。本发明还进一步改进了合成路线，在低温下从化合物D1到D2合成小环，避免了原技术路线中温度瞬间上升(从110℃瞬间升至160℃)而存在的潜在危险，以及叠氮化合物长时间高温加热(在153℃加热8小时)会引起的叠氮爆炸风险。此外，在本发明的步骤S3中，通过筛选溶剂、筛选硼酸类型、筛选温度、筛选催化剂以及碱，探索到比较合适的条件，大大提高了收率。
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公开(公告)号：CN110143951B
公开(公告)日：2020-11-10
申请号：CN201910480846.2
申请日：2019-06-04
申请人： 博诺康源(北京)药业科技有限公司
IPC分类号： C07D403/14
摘要： 本发明提供一种盐酸帕唑帕尼原料药三聚体杂质的合成方法，包括：以化合物I为原料，使之与2‑甲基‑5‑硝基苯磺酰氯缩合反应得化合物II；取化合物II，使之与氨基甲酸叔丁酯反应生成化合物III；取化合物III，与盐酸反应得到化合物IV；取化合物IV，使之与N‑(2‑氯嘧啶‑4‑基)‑N‑甲基‑2，3‑二甲基‑2H‑吲唑‑6‑胺进行缩合反应，得到三聚体杂质化合物V。本发明合成方法合成的收率高，制备得到的杂质可为盐酸帕唑帕尼的质量分析提供对照品。
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公开(公告)号：CN110078784A
公开(公告)日：2019-08-02
申请号：CN201910480594.3
申请日：2019-06-04
申请人： 博诺康源(北京)药业科技有限公司
IPC分类号： C07J71/00
摘要： 本发明提供了一种布地奈德杂质USP-Z1的合成方法：首先以布地奈德为原料，在加入有机溶剂和缚酸剂的条件下，与丁酰氯或丁酸酐反应生成化合物USP-Z1-IM1；再将化合物USP-Z1-IM1溶解于有机溶剂中，并加入氧化剂，从而氧化生成杂质USP-Z1。所述合成方法工艺路线简单、操作方便、选择性好、收率较高；合成的布地奈德杂质USP-Z1可作为布地奈德的检测及研究用对照品，应用于布地奈德及其相关制剂的质量控制，控制布地奈德原料药或者其制剂的纯度。
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公开(公告)号：CN115433192B
公开(公告)日：2024-01-30
申请号：CN202211165169.3
申请日：2022-09-23
申请人： 博诺康源(北京)药业科技有限公司
IPC分类号： C07D487/04
摘要： 本发明提供了一种合成用于制备BRD4蛋白抑制剂的中间体D69‑卤代‑1‑甲基‑6,7‑二氢‑5H‑苯并[c][1,2,3]三唑并[1,5‑a]氮杂‑7‑醇的方法，该方法通过使用3‑卤代丙酸甲酯作为起始原料，使原料成本降低了七十多倍，并且通过起始原料的改变还避免了原路线出现的反应过程中剧烈放热的现象。本发明还进一步改进了合成路线，在低温下从化合物D1到D2合成小环，避免了原技术路线中温度瞬间上升(从110℃瞬间升至160℃)而存在的潜在危险，以及叠氮化合物长时间高温加热(在153℃加热8小时)会引起的叠氮爆炸风险。此外，在本发明的步骤S3中，通过筛选溶剂、筛选硼酸类型、筛选温度、筛选催化剂以及碱，探索到比较合适的条件，大大提高了收率。
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公开(公告)号：CN113365985B
公开(公告)日：2022-08-12
申请号：CN202080011134.7
申请日：2020-01-21
申请人： 博诺康源(北京)药业科技有限公司
IPC分类号： C07D261/20 , C07D487/04 , C07D519/00 , A61P3/10 , A61P9/04 , A61P9/06 , A61P9/10 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及一种具有苯并七元环结构的化合物、其制备方法及用途，所述化合物具有如(I)所示的结构。具有该结构及通过本发明制备方法制备得到的化合物及所述化合物的对映异构体、非对映异构体、外消旋体及其混合物，以及所述化合物及其对映异构体、非对映异构体、外消旋体、混合物的化学上可以接受的盐、结晶水合物以及溶剂混合物在制备用于治疗BET Bromodomain BRD4的活性或表达量相关疾病的药物中的用途。
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公开(公告)号：CN111518045A
公开(公告)日：2020-08-11
申请号：CN201910107535.1
申请日：2019-02-02
申请人： 博诺康源(北京)药业科技有限公司
IPC分类号： C07D261/20 , C07D487/04 , C07D519/00 , A61P3/10 , A61P9/04 , A61P9/06 , A61P9/10 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及一种具有苯并七元环结构的化合物、其制备方法及用途，所述化合物具有如(I)所示的结构：具有该结构及通过本发明制备方法制备得到的化合物及其对映异构体、非对映异构体、外消旋体及其混合物以及化学上可以接受的盐、结晶水合物以及溶剂混合物在制备用于治疗BET Bromodomain BRD4的活性或表达量相关疾病的药物中的用途。
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公开(公告)号：CN110078784B
公开(公告)日：2020-04-28
申请号：CN201910480594.3
申请日：2019-06-04
申请人： 博诺康源(北京)药业科技有限公司
IPC分类号： C07J71/00
摘要： 本发明提供了一种布地奈德杂质USP‑Z1的合成方法：首先以布地奈德为原料，在加入有机溶剂和缚酸剂的条件下，与丁酰氯或丁酸酐反应生成化合物USP‑Z1‑IM1；再将化合物USP‑Z1‑IM1溶解于有机溶剂中，并加入氧化剂，从而氧化生成杂质USP‑Z1。所述合成方法工艺路线简单、操作方便、选择性好、收率较高；合成的布地奈德杂质USP‑Z1可作为布地奈德的检测及研究用对照品，应用于布地奈德及其相关制剂的质量控制，控制布地奈德原料药或者其制剂的纯度。
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