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公开(公告)号：CN108299428A
公开(公告)日：2018-07-20
申请号：CN201810300833.8
申请日：2018-04-04
申请人： 山东大学
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/4985 , A61K31/506 , A61P31/18
摘要： 本发明提供了一种8-胺基-7-甲酸甲酯-吡嗪骈吡啶酮衍生物，具有如下通式I所示的结构。其中，R为4'-氰基-[1,1'-联苯]-4-基、4'-氰基-[1,1'-联苯]-3-基、3'-氰基-[1,1'-联苯]-4-基、4-(嘧啶-5-基)苯基、3-(嘧啶-5-基)苯基、3',4'-二甲氧基-[1,1'-联苯]-4-基、3',4'-二甲氧基-[1,1'-联苯]-3-基、萘-1-基、萘-2-基、[1,1'-联苯]-4-基。本发明还涉及该类衍生物的制备方法及其作为HIV抑制剂在制备抗艾滋病药物中的应用。
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公开(公告)号：CN109369620B
公开(公告)日：2020-04-14
申请号：CN201811575868.9
申请日：2018-12-22
申请人： 山东大学
IPC分类号： C07D401/12 , A61P35/00 , A61K31/4439
摘要： 本发明提供了一种对针对酶活性位点设计合成的RBP2酶活性抑制的吡啶类化合物WXSA‑051B，还提供了其制备方法，试验证明该化合物能使人胃癌细胞BGC‑823中H3K4me3蛋白水平明显升高，具有明显的抑制RBP2酶活性作用，能使人胃癌细胞BGC‑823迁移能力降低。本发明的化合物可作为胃癌抑制剂用于制备抗胃癌药物。化合物结构如下。
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公开(公告)号：CN108299428B
公开(公告)日：2019-09-27
申请号：CN201810300833.8
申请日：2018-04-04
申请人： 山东大学
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/4985 , A61K31/506 , A61P31/18
摘要： 本发明提供了一种8‑胺基‑7‑甲酸甲酯‑吡嗪骈吡啶酮衍生物，具有如下通式I所示的结构。其中，R为4'‑氰基‑[1,1'‑联苯]‑4‑基、4'‑氰基‑[1,1'‑联苯]‑3‑基、3'‑氰基‑[1,1'‑联苯]‑4‑基、4‑(嘧啶‑5‑基)苯基、3‑(嘧啶‑5‑基)苯基、3',4'‑二甲氧基‑[1,1'‑联苯]‑4‑基、3',4'‑二甲氧基‑[1,1'‑联苯]‑3‑基、萘‑1‑基、萘‑2‑基、[1,1'‑联苯]‑4‑基。本发明还涉及该类衍生物的制备方法及其作为HIV抑制剂在制备抗艾滋病药物中的应用。
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公开(公告)号：CN109456262A
公开(公告)日：2019-03-12
申请号：CN201811575872.5
申请日：2018-12-22
申请人： 山东大学
IPC分类号： C07D213/81 , A61K31/444 , A61P35/00
摘要： 本发明提供了基于抑制组蛋白去甲基化酶化合物WXSA-082B，还提供了其制备方法，试验证明该化合物能使人胃癌细胞BGC-823中H3K4me3蛋白水平明显升高，具有明显的抑制RBP2酶活性作用，能使人胃癌细胞BGC-823迁移能力降低。本发明的化合物可作为胃癌抑制剂用于制备抗胃癌药物。化合物结构如下
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公开(公告)号：CN109438339A
公开(公告)日：2019-03-08
申请号：CN201811575937.6
申请日：2018-12-22
申请人： 山东大学
IPC分类号： C07D213/81 , A61K31/444 , A61P35/00
摘要： 本发明提供了一种对针对酶活性位点设计合成的RBP2酶活性抑制的小分子化合物WXSA-072A，还提供了其制备方法，试验证明该化合物能使人胃癌细胞BGC-823中H3K4me3蛋白水平明显升高，具有明显的抑制RBP2酶活性作用，能使人胃癌细胞BGC-823迁移能力降低。本发明的RBP2酶抑制剂小分子化合物可作为胃癌抑制剂用于制备抗胃癌药物。化合物结构如下。
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公开(公告)号：CN108440389B
公开(公告)日：2020-05-29
申请号：CN201810426499.0
申请日：2018-05-07
申请人： 山东大学
IPC分类号： C07D211/58 , C07D211/96 , C07D417/12 , C07D295/205 , C07D295/192 , C07D295/26 , C07D295/215 , A61K31/4468 , A61K31/454 , A61K31/495 , A61P31/18
摘要： 本发明提供了一种3,4,5‑三羟基苯甲酸衍生物及其制备方法与应用，所述化合物具有如下通式I或II所示的结构。本发明还涉及该类衍生物的制备方法。活性测试结果表明，本发明大部分3,4,5‑三羟基苯甲酸衍生物表现出显著的HIV‑1 RNase H抑制活性，说明该类化合物作为一系列结构新颖的HIV‑1 RNase H制剂，具有进一步的研究价值。因此，本发明还涉及该类衍生物作为HIV抑制剂在制备抗艾滋病药物中的应用。
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公开(公告)号：CN109369620A
公开(公告)日：2019-02-22
申请号：CN201811575868.9
申请日：2018-12-22
申请人： 山东大学
IPC分类号： C07D401/12 , A61P35/00 , A61K31/4439
摘要： 本发明提供了一种对针对酶活性位点设计合成的RBP2酶活性抑制的吡啶类化合物WXSA-051B，还提供了其制备方法，试验证明该化合物能使人胃癌细胞BGC-823中H3K4me3蛋白水平明显升高，具有明显的抑制RBP2酶活性作用，能使人胃癌细胞BGC-823迁移能力降低。本发明的化合物可作为胃癌抑制剂用于制备抗胃癌药物。化合物结构如下
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公开(公告)号：CN108440389A
公开(公告)日：2018-08-24
申请号：CN201810426499.0
申请日：2018-05-07
申请人： 山东大学
IPC分类号： C07D211/58 , C07D211/96 , C07D417/12 , C07D295/205 , C07D295/192 , C07D295/26 , C07D295/215 , A61K31/4468 , A61K31/454 , A61K31/495 , A61P31/18
摘要： 本发明提供了一种3,4,5-三羟基苯甲酸衍生物及其制备方法与应用，所述化合物具有如下通式I或II所示的结构。本发明还涉及该类衍生物的制备方法。活性测试结果表明，本发明大部分3,4,5-三羟基苯甲酸衍生物表现出显著的HIV-1 RNase H抑制活性，说明该类化合物作为一系列结构新颖的HIV-1 RNase H制剂，具有进一步的研究价值。因此，本发明还涉及该类衍生物作为HIV抑制剂在制备抗艾滋病药物中的应用。
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