公开(公告)号：CN103596570B

公开(公告)日：2018-02-16

申请号：CN201180063224.1

申请日：2011-12-22

Applicant: 密苏里大学管委会

Inventor： 邹晓勤 ,  萨尔曼·M·海德 ,  梁雅韵 ,  山姆·Z·格林特 ,  黄胜友

IPC: A61K31/5395 ,  A61K31/54 ,  A61K31/505 ,  A61K31/357 ,  A61K38/16 ,  A61P35/00

CPC classification number: A61K31/452 ,  A61K31/12 ,  A61K31/135 ,  A61K31/138 ,  A61K31/343 ,  A61K31/381 ,  A61K31/416 ,  A61K31/423 ,  A61K31/428 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4425 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/536 ,  A61K31/5685 ,  C12Q1/26 ,  C12Q1/533 ,  G01N33/5011 ,  G01N2333/904 ,  G01N2333/99

Abstract: 本发明鉴定的胆固醇生物合成途径(包括氧化鲨烯环化酶)作为抗肿瘤治疗的新蛋白质靶。本发明还提供一类含有与芳环结构连接的叔胺的氧化鲨烯环化酶抑制剂作为新类别的抗癌药。本文中公开的化合物已经在19个细胞系中以及在裸鼠中的人乳腺及前列腺异种移植物肿瘤生长物内测试过，所述细胞系包括乳腺癌细胞、前列腺癌细胞、肺癌细胞(包括耐药性肺癌H69AR细胞)，结肠癌细胞、卵巢癌细胞(包括耐药性OVCAR‑3细胞)和胰腺癌细胞，并且已经证实有活性。

公开(公告)号：CN103596570A

公开(公告)日：2014-02-19

申请号：CN201180063224.1

申请日：2011-12-22

Applicant: 密苏里大学管委会

Inventor： 邹晓勤 ,  萨尔曼·M·海德 ,  梁雅韵 ,  山姆·Z·格林特 ,  黄胜友

IPC: A61K31/5395 ,  A61K31/54 ,  A61K31/505 ,  A61K31/357 ,  A61K38/16 ,  A61P35/00

CPC classification number: A61K31/452 ,  A61K31/12 ,  A61K31/135 ,  A61K31/138 ,  A61K31/343 ,  A61K31/381 ,  A61K31/416 ,  A61K31/423 ,  A61K31/428 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4425 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/536 ,  A61K31/5685 ,  C12Q1/26 ,  C12Q1/533 ,  G01N33/5011 ,  G01N2333/904 ,  G01N2333/99

Abstract: 本发明鉴定的胆固醇生物合成途径(包括氧化鲨烯环化酶)作为抗肿瘤治疗的新蛋白质靶。本发明还提供一类含有与芳环结构连接的叔胺的氧化鲨烯环化酶抑制剂作为新类别的抗癌药。本文中公开的化合物已经在19个细胞系中以及在裸鼠中的人乳腺及前列腺异种移植物肿瘤生长物内测试过，所述细胞系包括乳腺癌细胞、前列腺癌细胞、肺癌细胞(包括耐药性肺癌H69AR细胞)，结肠癌细胞、卵巢癌细胞(包括耐药性OVCAR-3细胞)和胰腺癌细胞，并且已经证实有活性。