公开(公告)号：CN114601929B

公开(公告)日：2023-07-14

申请号：CN202210477184.5

申请日：2022-05-03

申请人： 安徽省立医院(中国科学技术大学附属第一医院)

发明人： 张珊珊 ,  韩兴华 ,  吴刚 ,  施岚 ,  马筱玲

IPC分类号： A61K45/00 ,  A61P35/00

摘要： IIa类HDAC抑制剂TMP269在ARID1A缺失型肝癌中的应用，属于生物技术领域，在野生型肝癌细胞中敲降ARID1A后IIa类HDACs基因表达显著增高；敲降ARID1A后细胞的泛乙酰化水平降低，过表达ARID1A后泛乙酰化水平升高；HDAC7在肝癌组织中高表达并与肿瘤不良预后相关。本发明使用IIa类HDAC抑制剂TMP269处理肝癌细胞，发现敲降ARID1A后细胞增殖能力显著增强，而TMP269处理能有效抑制细胞增殖。因此，在肝癌中ARID1A缺失可以激活HDAC7等IIa类HDACs的表达，IIa类HDAC抑制剂TMP269能有效抑制ARID1A缺失型肝癌。

公开(公告)号：CN114601929A

公开(公告)日：2022-06-10

申请号：CN202210477184.5

申请日：2022-05-03

申请人： 安徽省立医院(中国科学技术大学附属第一医院)

发明人： 张珊珊 ,  韩兴华 ,  吴刚 ,  施岚 ,  马筱玲

IPC分类号： A61K45/00 ,  A61P35/00

摘要： IIa类HDAC抑制剂TMP269在ARID1A缺失型肝癌中的应用，属于生物技术领域，在野生型肝癌细胞中敲降ARID1A后IIa类HDACs基因表达显著增高；敲降ARID1A后细胞的泛乙酰化水平降低，过表达ARID1A后泛乙酰化水平升高；HDAC7在肝癌组织中高表达并与肿瘤不良预后相关。本发明使用IIa类HDAC抑制剂TMP269处理肝癌细胞，发现敲降ARID1A后细胞增殖能力显著增强，而TMP269处理能有效抑制细胞增殖。因此，在肝癌中ARID1A缺失可以激活HDAC7等IIa类HDACs的表达，IIa类HDAC抑制剂TMP269能有效抑制ARID1A缺失型肝癌。