公开(公告)号：CN113876738B

公开(公告)日：2023-12-22

申请号：CN202111153990.9

申请日：2021-09-29

Applicant: 安徽理工大学

Inventor： 姚京京 ,  胡洁 ,  沈文文 ,  崔世华 ,  段聪慧 ,  苏伟 ,  刘仁谋

IPC: A61K9/52 ,  A61K31/352 ,  A61K47/20 ,  A61K47/36 ,  A61K47/10 ,  A61K47/12 ,  A61K47/32 ,  A61P11/00 ,  B82Y5/00 ,  B82Y40/00

Abstract: 本发明提供一种安全有效对抗矽尘肺纤维化的槲皮素纳米缓释制剂及其制备方法，该制剂包括聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒以及负载在聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒上的槲皮素。发明以冰醋酸为溶剂和pH调节剂，未使用致癌且易制毒作用的盐酸，不会有安全隐患和备案使用难的问题，且冰醋酸有靶向药用价值，有选择性地渗透病变肺细胞而靶向抗矽肺。同时，用双乳化剂十二烷基硫酸钠与泊洛沙姆‑68和稳定剂右旋糖酐‑70，使本发明具有良好的缓控释药，包封率高，粒径小，稳定性强，靶向性等优点，使得槲皮素致癌毒性降低，稳定性增加，活性增强，药效作(56)对比文件Zaved K , Mayur B ..Poly(n-butylcyanoacrylate) nanoparticles fororal delivery of quercetin: preparation,characterization, and pharmacokineticsand biodistribution studies in Wistarrats.Int J Nanomedicine.2015,(第10期),3921-3935.王成永等.槲皮素纳米球的制剂学研究《.中国药学杂志》.2005,第40卷(第14期),第1087-1089页.

公开(公告)号：CN113797177B

公开(公告)日：2023-04-11

申请号：CN202111183969.3

申请日：2021-10-11

Applicant: 安徽理工大学

Inventor： 姚京京 ,  崔世华 ,  段聪慧 ,  胡洁 ,  李留成 ,  齐浩然 ,  王欣

IPC: A61K9/52 ,  A61K31/352 ,  A61K47/36 ,  A61K47/20 ,  A61K47/26 ,  A61P29/00 ,  A61P31/18 ,  A61P35/00 ,  A61P37/08 ,  A61P39/06 ,  B82Y5/00 ,  B82Y30/00 ,  B82Y40/00

Abstract: 本发明涉及一种离子乳化剂壳聚糖纳米粒修饰的槲皮素口服缓释制剂及其制备方法，具体的：以槲皮素为被包裹药物，将具有口服渗透促进作用的阴离子表面活性剂十二烷基硫酸钠与带正电的壳聚糖通过乳化离子交联法进行制备，制备工艺简便，耗能低，易操作，获得具有小于200纳米尺寸和较高的包封率槲皮素口服缓释制剂，以提高槲皮素水溶性，较长缓释效应和促进其制剂渗透增强槲皮素吸收而增强口服生物利用度，且本发明使用额外右旋糖酐‑70与壳聚糖纳米粒以通过氢键相互作用进行稳定反应，提高槲皮素口服缓释制剂的稳定性，适用于天然产物槲皮素医药领域的临床推广，具有巨大的应用价值。

公开(公告)号：CN113876738A

公开(公告)日：2022-01-04

申请号：CN202111153990.9

申请日：2021-09-29

Applicant: 安徽理工大学

Inventor： 姚京京 ,  胡洁 ,  沈文文 ,  崔世华 ,  段聪慧 ,  苏伟 ,  刘仁谋

IPC: A61K9/52 ,  A61K31/352 ,  A61K47/20 ,  A61K47/36 ,  A61K47/10 ,  A61K47/12 ,  A61K47/32 ,  A61P11/00 ,  B82Y5/00 ,  B82Y40/00

Abstract: 本发明提供了一种安全有效对抗矽尘肺纤维化的槲皮素纳米缓释制剂及其制备方法，该槲皮素纳米缓释制剂包括聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒以及负载在聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒上的槲皮素。本发明提供一种以醋酸为引发剂的自发聚合法制备安全有效对抗矽尘肺纤维化的槲皮素纳米缓释制剂，此法没有使用有毒的有机溶剂溶解不溶于水的槲皮素而是使用冰醋酸溶解。冰醋酸为弱酸，调pH时酸度值变化缓慢，易控制pH值，而强酸盐酸不能，且醋酸易在水中电离出醋酸根阴离子，此阴离子可为引发剂，当单体加入水中自动引发其聚合为聚合物，纳米粒从而包裹槲皮素，增加了槲皮素的溶解性和生物利用度。此法具有低成本、易操作、耗能低、无污染、安全性高等优点。

公开(公告)号：CN113876457A

公开(公告)日：2022-01-04

申请号：CN202111116698.X

申请日：2021-09-23

Applicant: 安徽理工大学

Inventor： 姚京京 ,  段聪慧 ,  崔世华 ,  胡东 ,  齐浩然 ,  田保 ,  刘新月 ,  王紫萍 ,  王亚洲

IPC: A61D1/00 ,  A61D7/00

Abstract: 本发明涉及一种经济定量无创的矽尘致肺纤维化职业病小鼠模型建立方法及制备装置。分别涉及矽尘肺纤维化模型中插管针制作，小鼠固定装置制作和小鼠气管插管操作等过程。具体的，每只小鼠麻醉后固定在自制的小鼠固定板上，暴露声门并使用自制的气管插管针在小鼠气管内定量滴注SiO2悬液。每隔5‑7天插管一次，连续一月，矽尘肺纤维化职业病模型造模成功。取小鼠肺组织进行肺部形态和病理分析，结果证实此法操作简单，成本低，矽尘肺纤维化职业病小鼠模型成功率高，纤维化程度呈进行性发展。本发明为进一步研究矽尘致肺纤维化发病机制及药物筛选提供了良好的实验动物模型。

公开(公告)号：CN113797177A

公开(公告)日：2021-12-17

申请号：CN202111183969.3

申请日：2021-10-11

Applicant: 安徽理工大学

Inventor： 姚京京 ,  崔世华 ,  段聪慧 ,  胡洁 ,  李留成 ,  齐浩然 ,  王欣

IPC: A61K9/52 ,  A61K31/352 ,  A61K47/36 ,  A61K47/20 ,  A61K47/26 ,  A61P29/00 ,  A61P31/18 ,  A61P35/00 ,  A61P37/08 ,  A61P39/06 ,  B82Y5/00 ,  B82Y30/00 ,  B82Y40/00

Abstract: 本发明涉及一种离子乳化剂壳聚糖纳米粒修饰的槲皮素口服缓释制剂及其制备方法，具体的：以壳聚糖为聚合物纳米粒载体，通过离子交联法使阴离子表面活性剂十二烷基硫酸钠与带有正电的壳聚糖形成包裹槲皮素的纳米制剂，从而提高槲皮素在水溶液中的溶解度及口服生物利用度。另外，本发明使用右旋糖酐‑70作为稳定剂提高了壳聚糖与十二烷基硫酸钠阴阳离子交联包裹槲皮素纳米粒子的稳定性，获得稳定性较高的槲皮素纳米制剂。本发明可提高患者口服顺应性，且粒径小，分散性强，稳定性高，同时可使槲皮素的溶解性和稳定性增强，药效作用时间延长，药物活性增加，口服生物利用度明显提高，并且该药物纳米颗粒的制备工艺简单，耗能低，毒性小，安全性高。