公开(公告)号：CN118459411A

公开(公告)日：2024-08-09

申请号：CN202410538395.4

申请日：2024-04-30

Applicant: 安徽工业大学

Inventor： 白林山 ,  王泽寅 ,  黄志伟

IPC: C07D239/74 ,  C07D405/12 ,  C07D403/12 ,  A61P35/00 ,  A61P15/14 ,  A61K31/517

Abstract: 本发明涉及邻香兰素喹唑啉衍生物制备技术领域，具体涉及一种邻香兰素喹唑啉杂环衍生物、制备方法及其应用，首先合成2‑氯甲基‑4‑甲基喹唑啉活性片段，将反应得到的产物分别与邻香兰素通过醚化合成反应合成3‑甲氧基‑2‑((4‑甲基喹唑啉‑2‑基)甲氧基)苯甲醛衍生物，再将反应得到的产物与芳香酰肼或杂环单胺类生物碱活性基团加热回流反应，生成一系列杂环衍生物。本发明发现所得杂环衍生物具有抑制人乳腺癌细胞系(MCF‑7)的良好生物活性。

公开(公告)号：CN116041258A

公开(公告)日：2023-05-02

申请号：CN202211455024.7

申请日：2022-11-21

Applicant: 安徽工业大学

Inventor： 白林山 ,  黄志伟 ,  王泽寅 ,  储永欣

IPC: C07D213/86 ,  C07D213/61 ,  C07D277/32 ,  C07D417/12

Abstract: 本发明涉及香兰素衍生物制备技术领域，具体涉及一种硝基香兰素杂环衍生物制备方法及其应用，以香兰素和浓硝酸为原料，以冰醋酸为溶剂，进行选择性硝化反应得到单硝基取代衍生物5‑硝基香兰素；与2‑氯‑5‑氯甲基吡啶等杂环化合物和碳酸钠等加热回流反应，生成4‑[(6‑氯吡啶)甲氧基]‑3‑甲氧基‑5‑硝基苯甲醛等杂环衍生物；再与4‑羟基苯甲酰肼等芳香酰肼或杂环酰肼类化合物加热回流反应，生成(4‑[(6‑氯吡啶)甲氧基]‑3‑甲氧基‑5‑硝基苯甲醛)‑4‑羟基苯甲酰肼等杂环衍生物，在香兰素分子上选择性引入5‑硝基、芳香杂环、芳香酰肼类等活性基团，合成一系列硝基香兰素杂环衍生物。