公开(公告)号：CN117143004A

公开(公告)日：2023-12-01

申请号：CN202311102376.9

申请日：2023-08-30

Applicant: 安徽农业大学

Inventor： 俞杰 ,  吴小宝 ,  蒋华杰 ,  石俊秀 ,  欧逸明

IPC: C07D209/54 ,  C07D487/10 ,  A01N43/12 ,  A01N43/90 ,  A01P3/00

Abstract: 本发明公开了一种手性氮杂螺环类化合物及其制备方法和应用，具体涉及一种手性氮杂螺环类化合物及其合成方法，其中，所述制备方法包括以金属手性钴(III)配阴离子为催化剂，以胺、对取代芳香醛、炔酸和异腈化物作为起始原料的不对称Ugi四组分反应，得到手性α‑酰氨基炔丙酰胺；该物种在金属(如Au(I)、Ag(I)、Sc(III)等)作用下发生去芳构化反应，以及可控的分子内Michael加成反应，最终获得手性氮杂螺环类衍生物及具有多个立体中心的氮杂螺稠环化合物，所得化合物光学纯度最高可达98％ee。本发明制备的手性氮杂螺环及氮杂螺稠环化合物，其潜在用途是作为一种生物活性分子骨架，初步的抑菌生物活性测试结果显示其对植物病原真菌具有一定的抑菌活性。