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公开(公告)号:CN118027019A
公开(公告)日:2024-05-14
申请号:CN202311809681.1
申请日:2023-12-26
Applicant: 宁夏农林科学院农业资源与环境研究所(宁夏土壤与植物营养重点实验室)
IPC: C07D417/14
Abstract: 本发明提出一种单环β‑内酰胺化合物的制备方法,属于医药合成技术领域。所述制备方法,单环β‑内酰胺化合物具有如式(I)结构,包括如下步骤:a)具有式(3_11)所示结构的化合物与具有式(3_13)所示结构的化合物发生缩合反应,得具有式(I)所示结构的化合物;#imgabs0#其中,X为Cl或Me。该方法合成步骤较短,可有效提高合成效率,提高整体收益率。并且,可避免二苯基重氮甲烷(Ph2CN2)的使用,彻底消除了在合成过程中发生爆炸的风险。
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公开(公告)号:CN116284162A
公开(公告)日:2023-06-23
申请号:CN202211665236.8
申请日:2022-12-23
Applicant: 宁夏农林科学院农业资源与环境研究所(宁夏土壤与植物营养重点实验室)
Abstract: 本发明提供一种枸杞酸的合成制备方法,涉及化学合成领域。本发明提供了一种天然产物枸杞酸(AA‑2βG)的全合成制备方法,开创性地以硅烷基保护5,6‑O‑异丙叉基‑L‑抗坏血酸的3位羟基,随后以卤代糖为糖基供体在有机碱和溶剂的存在下发生糖苷化反应,最后通过酸水解脱除硅烷基保护基,碱水解脱除糖基供体上的乙酰基,得到目标化合物枸杞酸。采用本发明提供的合成路线能提高枸杞酸的总收率,可以在减少分离纯化步骤的基础上,仍具有较高的收率,简化操作,合成效率高。作为本发明的一种优选合成制备方法,整个工艺仅需1次硅胶柱层析分离纯化。本发明提供的合成路径总收率可达32~43%,具有显著的优势。
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