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1.

发明公开
一种维格列汀的制备方法无效

公开(公告)号：CN105523985A

公开(公告)日：2016-04-27

申请号：CN201510958792.8

申请日：2015-12-18

申请人： 天津民祥生物医药股份有限公司

发明人： 刘万里 , 曹晖 , 于瑞林 , 陈鑫 , 李泽祥

IPC分类号： C07D207/16

CPC分类号： C07D207/16

摘要： 本发明公开了一种维格列汀的制备方法，使用乙腈作为主要溶剂，碳酸钾和碘盐为主的非均相体系，将(S)-1-(2-氯乙酰氯)-2-腈基吡咯烷和3-氨基-1-金刚烷醇两个关键片段偶联，制备维格列汀，中间体转化率和收率均优于现有技术；制备方法使用碘离子的盐，活化反应物结构中的氯，而且选加相转移催化剂促进非均相反应的效果。