公开(公告)号：CN111057053B

公开(公告)日：2022-07-08

申请号：CN201811210208.0

申请日：2018-10-17

Applicant: 复旦大学

Inventor： 雷新胜 ,  王昱珩 ,  麻巧宁

IPC: C07D471/04

Abstract: 本发明属制药领域，涉及了一种制备唑吡坦的方法，本方法采用马来酸酐和2‑氨基‑4‑甲基吡啶为原料，经过环合、酯化、氯化、偶联和酯胺交换等一系列反应高收率制备唑吡坦；本方法的有益效果有：反应步骤短，工艺简单，仅四步反应获得目标产物唑吡坦，简化工艺流程；产品收率高；成本低，易于工业化：避免使用各种剧毒试剂，操作方便，工业化放大稳定。比较于现有技术，能减少对环境的污染。

公开(公告)号：CN110922412A

公开(公告)日：2020-03-27

申请号：CN201811100501.1

申请日：2018-09-20

Applicant: 复旦大学

Inventor： 雷新胜 ,  麻巧宁 ,  林国强

IPC: C07D491/147

Abstract: 本发明属药物合成技术领域，涉及一种具有抗精神病作用药物的新制备方法。具体涉及具有抗精神病作用药物化合物的不对称合成方法，本方法按不同的合成路线分别制备如下通式化合物中的四个异构体如12SS或12SR和12RS或12RR；本方法制得的不同立体异构体将对不同亚型的选择性以及对ɑ2C-AR的抑制、激动或拮抗等作用产生意想不到的影响。

公开(公告)号：CN111057053A

公开(公告)日：2020-04-24

申请号：CN201811210208.0

申请日：2018-10-17

Applicant: 复旦大学

Inventor： 雷新胜 ,  王昱珩 ,  麻巧宁

IPC: C07D471/04

Abstract: 本发明属制药领域，涉及了一种制备唑吡坦的方法，本方法采用马来酸酐和2-氨基-4-甲基吡啶为原料，经过环合、酯化、氯化、偶联和酯胺交换等一系列反应高收率制备唑吡坦；本方法的有益效果有：反应步骤短，工艺简单，仅四步反应获得目标产物唑吡坦，简化工艺流程；产品收率高；成本低，易于工业化：避免使用各种剧毒试剂，操作方便，工业化放大稳定。比较于现有技术，能减少对环境的污染。

公开(公告)号：CN111116598A

公开(公告)日：2020-05-08

申请号：CN201811295372.6

申请日：2018-11-01

Applicant: 复旦大学

Inventor： 雷新胜 ,  麻巧宁

IPC: C07D491/147 ,  C07D471/14 ,  C07D455/06

Abstract: 本发明属制药技术领域，涉及一种具有抗精神病作用药物的新制备方法。本发明提供通式(I)的化合物的制备方法，所述方法为高立体选择性的制备方法，所述的通式(I)包括两个手性中心，分别位于通式(I)的1-和13-位，其立体构型是R或S-构型，如12S或12R对映异构体：本发明的制备方法可以高立体选择性地制备通式(I)的化合物，进一步用于制备具有抗精神病作用的药物。