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公开(公告)号：CN111848638A
公开(公告)日：2020-10-30
申请号：CN201910359518.7
申请日：2019-04-30
Applicant: 复旦大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D493/08 , A61P3/04 , A61P3/10 , A61P3/06 , A61P1/16 , A61P9/10 , A61P13/12 , A61P5/50 , A61P29/00
Abstract: 本发明属医药技术领域，具体涉及从金丝梅中分离得到的天然酰基间苯三酚杂萜类化合物及其在制备防治炎症相关代谢性疾病药物中的用途。本发明从金丝梅中分离得到的式(I)和式(II)结构的酰基间苯三酚杂萜类化合物，经试验表明，所述化合物具有显著的NF-κB转录抑制活性，能有效抑制LPS诱导的巨噬细胞炎症反应，可用于制备新的预防或治疗与炎症相关代谢性疾病药物或先导化合物，所述疾病包括肥胖症、胰岛素抵抗、2型糖尿病、高脂血症、非酒精性脂肪肝、动脉粥样硬化或慢性肾病。
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公开(公告)号：CN111848638B
公开(公告)日：2023-07-21
申请号：CN201910359518.7
申请日：2019-04-30
Applicant: 复旦大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D493/08 , A61P3/04 , A61P3/10 , A61P3/06 , A61P1/16 , A61P9/10 , A61P13/12 , A61P5/50 , A61P29/00
Abstract: 本发明属医药技术领域，具体涉及从金丝梅中分离得到的天然酰基间苯三酚杂萜类化合物及其在制备防治炎症相关代谢性疾病药物中的用途。本发明从金丝梅中分离得到的式(I)和式(II)结构的酰基间苯三酚杂萜类化合物，经试验表明，所述化合物具有显著的NF‑κB转录抑制活性，能有效抑制LPS诱导的巨噬细胞炎症反应，可用于制备新的预防或治疗与炎症相关代谢性疾病药物或先导化合物，所述疾病包括肥胖症、胰岛素抵抗、2型糖尿病、高脂血症、非酒精性脂肪肝、动脉粥样硬化或慢性肾病。
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公开(公告)号：CN105985306A
公开(公告)日：2016-10-05
申请号：CN201510081218.9
申请日：2015-02-15
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D311/30 , C07D493/04 , A61P3/10 , A61P39/06 , A61P37/02 , A61P35/00 , A61P3/00 , A61P3/06
Abstract: 本发明属有机合成和药物化学领域，涉及天然产物黄酮类化合物的全合成制备方法及其应用。本发明以2,4,6-三羟基苯乙酮为原料，分别经4步反应和8步反应两种合成方法，完成天然产物Morin(1)的全合成；再以Morin(1)为原料，分别经7步反应和9步反应两种合成方法，完成天然产物Sanggenol F(2)的全合成。本发明方法，原料易得，中间体稳定，条件温和，反应容易控制，对大量制备Morin和Sanggenol F具有重要的参考和实用价值。制得的Morin(1)可用于制备抗氧化药物、抗糖尿病药物、免疫调节药物或抗肿瘤药物；制得的Sanggenol F(2)可用于制备抗代谢性疾病的药物，所述的抗代谢性疾病的药物为胰岛素增敏剂、降血糖药物或降血脂药物。
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公开(公告)号：CN105985306B
公开(公告)日：2018-10-26
申请号：CN201510081218.9
申请日：2015-02-15
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D311/30 , C07D493/04 , A61P3/10 , A61P39/06 , A61P37/02 , A61P35/00 , A61P3/00 , A61P3/06
Abstract: 本发明属有机合成和药物化学领域，涉及天然产物黄酮类化合物的全合成制备方法及其应用。本发明以2,4,6‑三羟基苯乙酮为原料，分别经4步反应和8步反应两种合成方法，完成天然产物Morin(1)的全合成；再以Morin(1)为原料，分别经7步反应和9步反应两种合成方法，完成天然产物Sanggenol F(2)的全合成。本发明方法，原料易得，中间体稳定，条件温和，反应容易控制，对大量制备Morin和Sanggenol F具有重要的参考和实用价值。制得的Morin(1)可用于制备抗氧化药物、抗糖尿病药物、免疫调节药物或抗肿瘤药物；制得的Sanggenol F(2)可用于制备抗代谢性疾病的药物，所述的抗代谢性疾病的药物为胰岛素增敏剂、降血糖药物或降血脂药物。
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