公开(公告)号：CN106432123B

公开(公告)日：2018-12-11

申请号：CN201510475084.9

申请日：2015-08-05

Applicant: 复旦大学

Inventor： 朱依谆 ,  呼庆勋 ,  武丹 ,  古险峰

IPC: C07D271/08 ,  A61P9/12 ,  A61P9/10

Abstract: 本发明属制药领域，具体涉及硫化氢和一氧化氮联合供体ZYZ‑803及其在制备促进内皮细胞增殖和内皮细胞依赖的血管舒张制剂中的用途。本发明通过体外和体内实验证明了ZYZ‑803能促进内皮细胞的增殖和内皮依赖的血管舒张，效果比单独给予硫化氢供体或一氧化氮供体药物显著；所述的ZYZ‑803通过激活胱硫醚γ裂解酶和内皮型一氧化氮合酶提高体内的硫化氢和一氧化氮的含量，进而调节第二信使环磷酸鸟苷来传递信号提高蛋白激酶G(PKG)活性，激活细胞外调节蛋白激酶(ERK)和p38活性促进内皮细胞的增殖，通过ATP敏感性钾通道(KATP)促进血管舒张。因此，ZYZ‑803可作为治疗药物应用于缺血性心脏病和高血压等。

公开(公告)号：CN106432123A

公开(公告)日：2017-02-22

申请号：CN201510475084.9

申请日：2015-08-05

Applicant: 复旦大学

Inventor： 朱依谆 ,  呼庆勋 ,  武丹 ,  古险峰

IPC: C07D271/08 ,  A61P9/12 ,  A61P9/10

CPC classification number: C07D271/08

Abstract: 本发明属制药领域，具体涉及硫化氢和一氧化氮联合供体ZYZ-803及其在制备促进内皮细胞增殖和内皮细胞依赖的血管舒张制剂中的用途。本发明通过体外和体内实验证明了ZYZ-803能促进内皮细胞的增殖和内皮依赖的血管舒张，效果比单独给予硫化氢供体或一氧化氮供体药物显著；所述的ZYZ-803通过激活胱硫醚γ裂解酶和内皮型一氧化氮合酶提高体内的硫化氢和一氧化氮的含量，进而调节第二信使环磷酸鸟苷来传递信号提高蛋白激酶G(PKG)活性，激活细胞外调节蛋白激酶(ERK)和p38活性促进内皮细胞的增殖，通过ATP敏感性钾通道(KATP)促进血管舒张。因此，ZYZ-803可作为治疗药物应用于缺血性心脏病和高血压等。