公开(公告)号：CN108264509A

公开(公告)日：2018-07-10

申请号：CN201611258939.3

申请日：2016-12-30

Applicant: 复旦大学

Inventor： 孙逊 ,  王明亮 ,  朱继东

IPC: C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  C07F5/04 ,  A61K31/444 ,  A61K31/69 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/4725 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属药物化学和医药技术领域，涉及式（I)所示的取代的苯并噻吩并[2，3-c]四氢吡啶衍生物及其制备方法和用作CYP17抑制剂的药用用途，同时包含此类化合物的组合物,及它们的使用方法。本发明进一步涉及包含至少一种如所述化合物的药物组合物，其用于治疗CYP17酶相关病症诸如癌症和其他增殖性疾病。式I中，X是S,NH以及N的取代物，R1包含但不限于:H,卤素,-OH,-CN,-0Ra,-NRaRb,-NHCORa或-C(O)ORa,被0至4个Ra取代的C1-6烷基;被0至4个Ra取代的C3-6环烷基;被0至6 Rb取代的芳基以及C1-6 氟代烷基或C3-6 氟代环烷基;R2包含但不限于:被取代的咪唑基以及被取代的吡啶基和嘧啶基；且R1、R2、Ra、Rb和Rc在申请中的定义。

公开(公告)号：CN108264509B

公开(公告)日：2021-05-04

申请号：CN201611258939.3

申请日：2016-12-30

Applicant: 复旦大学

Inventor： 孙逊 ,  王明亮 ,  朱继东

IPC: C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  C07F5/04 ,  A61K31/444 ,  A61K31/69 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/4725 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属药物化学和医药技术领域，涉及式（I)所示的取代的苯并噻吩并[2，3‑c]四氢吡啶衍生物及其制备方法和用作CYP17抑制剂的药用用途，同时包含此类化合物的组合物,及它们的使用方法。本发明进一步涉及包含至少一种如所述化合物的药物组合物，其用于治疗CYP17酶相关病症诸如癌症和其他增殖性疾病。式I中，X是S,NH以及N的取代物，R1包含但不限于:H,卤素,‑OH,‑CN,‑0Ra,‑NRaRb,‑NHCORa或‑C(O)ORa,被0至4个Ra取代的C1‑6烷基;被0至4个Ra取代的C3‑6环烷基;被0至6 Rb取代的芳基以及C1‑6氟代烷基或C3‑6氟代环烷基;R2包含但不限于:被取代的咪唑基以及被取代的吡啶基和嘧啶基；且R1、R2、Ra、Rb和Rc在申请中的定义。