公开(公告)号：CN103087040B

公开(公告)日：2015-10-28

申请号：CN201110340808.0

申请日：2011-11-01

Applicant: 复旦大学

Inventor： 雷新胜 ,  林国强 ,  王逸平 ,  方李松 ,  张桥

IPC: C07D321/12 ,  A61K31/365 ,  A61P43/00

Abstract: 本发明属药物合成领域，具体涉及新的Penicillide衍生物、其制备方法及含有该衍生物的药物组合物以及其作为治疗剂的用途。本发明的Penicillide衍生物为具有通式(I)的化合物，本发明的Penicillide衍生物可作为有效成分制备药物组合物尤其是制备胆固醇酯转移蛋白抑制剂药物；其中：R1选自(1R，4S)-7-甲基二环[2.2.1]庚烷-7-羰基，4-溴苯甲酰基，4-三氟甲基苯甲酰基，3，5-二(三氟甲基)苯甲酰基；R2选自氢，甲基，对甲氧基苯基；R3选自氢，甲氧基。

公开(公告)号：CN103044383B

公开(公告)日：2015-01-07

申请号：CN201110315362.6

申请日：2011-10-17

Applicant: 复旦大学

Inventor： 雷新胜 ,  林国强 ,  邓春林 ,  方李松 ,  张桥

IPC: C07D321/12

Abstract: 本发明属化学合成领域，涉及一种制备天然产物Penicillide消旋体的方法。本发明采用商业易得的2，3-二羟基苯甲醛和5-氨基-2-甲基苯酚作为起始原料，分别合成重要中间体化合物12和化合物20；再以化合物12和化合物20作为关键合成片段分子，经多步反应，合成天然产物penicillide消旋体。本发明所述的制备方法操作简单，分离方便，产率高，选择性好，且使用的试剂均为常用试剂，廉价易得。

公开(公告)号：CN103087040A

公开(公告)日：2013-05-08

申请号：CN201110340808.0

申请日：2011-11-01

Applicant: 复旦大学

Inventor： 雷新胜 ,  林国强 ,  王逸平 ,  方李松 ,  张桥

IPC: C07D321/12 ,  A61K31/365 ,  A61P43/00

Abstract: 本发明属药物合成领域，具体涉及新的Penicillide衍生物、其制备方法及含有该衍生物的药物组合物以及其作为治疗剂的用途。本发明的Penicillide衍生物为具有通式(I)的化合物，本发明的Penicillide衍生物可作为有效成分制备药物组合物尤其是制备胆固醇酯转移蛋白抑制剂药物；其中：R1选自(1R，4S)-7-甲基二环[2.2.1]庚烷-7-羰基，4-溴苯甲酰基，4-三氟甲基苯甲酰基，3，5-二(三氟甲基)苯甲酰基；R2选自氢，甲基，对甲氧基苯基；R3选自氢，甲氧基。

公开(公告)号：CN103044383A

公开(公告)日：2013-04-17

申请号：CN201110315362.6

申请日：2011-10-17

Applicant: 复旦大学

Inventor： 雷新胜 ,  林国强 ,  邓春林 ,  方李松 ,  张桥

IPC: C07D321/12

Abstract: 本发明属化学合成领域，涉及一种制备天然产物Penicillide消旋体的方法。本发明采用商业易得的2，3-二羟基苯甲醛和5-氨基-2-甲基苯酚作为起始原料，分别合成重要中间体化合物12和化合物20；再以化合物12和化合物20作为关键合成片段分子，经多步反应，合成天然产物penicillide消旋体。本发明所述的制备方法操作简单，分离方便，产率高，选择性好，且使用的试剂均为常用试剂，廉价易得。