公开(公告)号：CN111689925A

公开(公告)日：2020-09-22

申请号：CN201910664548.9

申请日：2019-07-23

Applicant: 复旦大学

Inventor： 赵伟利 ,  刘唱 ,  夏志锋 ,  南艳阳 ,  鞠佃文 ,  董肖椿

IPC: C07D271/08 ,  C07D413/12 ,  A61K31/4245 ,  A61P35/00 ,  A61P31/12 ,  A61P25/24 ,  A61P25/00 ,  A61P17/02 ,  A61P27/12 ,  A61P37/06 ,  A61P37/00

Abstract: 含磺酰胺结构的吲哚胺-2,3-双加氧酶抑制剂及其制备方法和用途。本发明属药物合成领域，涉及通式（Ⅰ）所示的包含磺酰胺结构的1,2,5-噁二唑类化合物及其药学上可接受的盐，及其制备方法和在医学上的应用。本发明所述化合物、其立体异构体或其药学上可接受盐或其药物组合与抗CTLA-4抗体、抗PD-1抗体、抗PD-L1抗体，抗病毒剂、化疗剂、免疫抑制剂、辐射、抗肿瘤疫苗、抗病毒疫苗、细胞因子疗法或酪氨酸激酶抑制剂进行联合用药，调节吲哚胺2,3-双加氧酶活性，可用于治疗或预防癌症或肿瘤、病毒感染、抑郁症、神经变性病症、创伤、年龄相关白内障、器官移植排斥或自身免疫疾病。(Ⅰ)。

公开(公告)号：CN111689924A

公开(公告)日：2020-09-22

申请号：CN201910192963.9

申请日：2019-03-14

Applicant: 复旦大学

Inventor： 董肖椿 ,  夏志锋 ,  刘唱 ,  南艳阳 ,  赵伟利 ,  鞠佃文

IPC: C07D271/08 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/4427 ,  A61P35/00 ,  A61P25/24 ,  A61P25/00 ,  A61P37/06 ,  A61P31/12 ,  A61P27/12

Abstract: 本发明属药物合成领域，涉及通式(Ⅰ)所示的含有取代脒基的1,2,5-噁二唑类化合物及其药学上可接受的盐，及其制备方法和在医学上的应用。本发明所述化合物、其立体异构体或其药学上可接受盐或其药物组合与抗CTLA-4抗体、抗PD-1抗体、抗PD-L1抗体，抗病毒剂、化疗剂、免疫抑制剂、辐射、抗肿瘤疫苗、抗病毒疫苗、细胞因子疗法或酪氨酸激酶抑制剂进行联合用药，调节吲哚胺2,3-双加氧酶活性，可用于治疗或预防癌症或肿瘤、病毒感染、抑郁症、神经变性病症、创伤、年龄相关白内障、器官移植排斥或自身免疫疾病。 其中， X＝NH或SR1＝CN或NO2

公开(公告)号：CN111689952A

公开(公告)日：2020-09-22

申请号：CN201910192933.8

申请日：2019-03-14

Applicant: 复旦大学

Inventor： 鞠佃文 ,  南艳阳 ,  夏志锋 ,  刘唱 ,  董肖椿 ,  赵伟利

IPC: C07D413/12 ,  A61P35/00 ,  A61P31/12 ,  A61P25/28 ,  A61P25/24 ,  A61P27/12 ,  A61P37/06 ,  A61K31/4245

Abstract: 本发明属药物合成领域，涉及通式(Ⅰ)所示含有硫代四元环的1,2,5-噁二唑类化合物及其药学上可接受的盐，及其制备方法和在医学上的应用。本发明所述化合物、其立体异构体或其药学上可接受盐或其药物组合与抗CTLA-4抗体、抗PD-1抗体、抗PD-L1抗体，抗病毒剂、化疗剂、免疫抑制剂、辐射、抗肿瘤疫苗、抗病毒疫苗、细胞因子疗法或酪氨酸激酶抑制剂进行联合用药，调节吲哚胺2,3-双加氧酶活性，可用于治疗或预防癌症或肿瘤、病毒感染、抑郁症、神经变性病症、创伤、年龄相关白内障、器官移植排斥或自身免疫疾病。其中，