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公开(公告)号：CN101323636A
公开(公告)日：2008-12-17
申请号：CN200710042193.7
申请日：2007-06-15
Applicant: 复旦大学
IPC: C07J43/00
Abstract: 本发明属药物化学合成领域，涉及化合物1－[17β－乙酰氧基－3α－羟基－2β－(4－吗啡啉基)－雄甾烷－16β－基]－1－(2－丙烯基)吡咯溴化物(罗库溴铵)的制备方法。本发明以2α，3α，16α，17α－双环氧－5α－雄甾烷－17β－醇醋酸酯为原料，经水解－吡咯化、吗啡啉化、醚化、还原、乙酰化、水解和季铵化反应7步反应制得罗库溴铵。本发明具有如下优点：16α，17α－环氧－17β－乙酰氧基的水解在较低温度下进行，可避免环氧开环，使17α－(1－四氢吡咯基)－16－酮的形成被抑制；本合成路线避开了3位和17位两个羟基的选择性乙酰化，使反应后的分离明显简化。
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