公开(公告)号：CN101870697A

公开(公告)日：2010-10-27

申请号：CN201010167033.7

申请日：2010-05-06

Applicant: 复旦大学

Inventor： 余星昕 ,  吴劼

IPC: C07D471/04 ,  A61P3/10

Abstract: 本发明属于有机化学技术领域，具体为一种多取代异喹啉并吡唑类化合物的制备方法。该类化合物的结构经1H NMR、13C NMR、HRMS和单晶衍射等方法表征并得以确认。本发明使用Br2、I2为亲电试剂，与邻位具有炔基取代的各种苯甲醛、对甲基苯磺酰肼在温和条件下发生亲电环化反应，随后与醛、酮发生亲核加成反应及分子内的缩合和芳构化反应，多组分一锅法高效制得含卤素的异喹啉并吡唑类化合物，这类化合物可在钯的作用下进一步发生交叉偶联反应，得到多取代的异喹啉并吡唑类化合物。本发明方法反应条件温和，操作简便，成本较低，副反应少，产品纯度高，便于分离提纯，可适合于较大规模的制备，而且此类化合物骨架具有广普的生物活性，在新药研发中有非常好的应用前景，初步生物测试表明，该类化合物在PTP1B抑制剂活性测试中具有较好的活性。

公开(公告)号：CN102086198B

公开(公告)日：2013-05-29

申请号：CN200910200006.2

申请日：2009-12-04

Applicant: 复旦大学

Inventor： 余星昕 ,  吴劼

IPC: C07D471/04

Abstract: 本发明属有机化学领域，涉及一种并吡唑环的1，2-二氢异喹啉类化合物的制备方法。该类化合物的结构经1H NMR、13C NMR、HRMS、单晶X衍射等方法表征并得以确认。本发明方法在乙腈/N，N-二甲基甲酰胺v/v 1∶3中使用三氟甲磺酸银为催化剂，与邻位炔基取代的各种苯甲醛腙在室温条件下发生分子内环化反应，然后再与烯醇硅醚发生亲核加成反应，随后发生分子内的缩合和芳构化反应，通过“一锅法”高效制得并吡唑环的1，2-二氢异喹啉类化合物。本发明方法反应条件温和，底物的适用范围广，副反应少，产品纯度高，便于分离提纯；操作简便，成本较低，可适用于较大规模的制备，具有非常好的应用前景。

公开(公告)号：CN102086198A

公开(公告)日：2011-06-08

申请号：CN200910200006.2

申请日：2009-12-04

Applicant: 复旦大学

Inventor： 余星昕 ,  吴劼

IPC: C07D471/04

Abstract: 本发明属有机化学领域，涉及一种并吡唑环的1，2-二氢异喹啉类化合物的制备方法。该类化合物的结构经1H NMR、13C NMR、HRMS、单晶X衍射等方法表征并得以确认。本发明方法在乙腈/N，N-二甲基甲酰胺v/v 1∶3中使用三氟甲磺酸银为催化剂，与邻位炔基取代的各种苯甲醛腙在室温条件下发生分子内环化反应，然后再与烯醇硅醚发生亲核加成反应，随后发生分子内的缩合和芳构化反应，通过“一锅法”高效制得并吡唑环的1，2-二氢异喹啉类化合物。本发明方法反应条件温和，底物的适用范围广，副反应少，产品纯度高，便于分离提纯；操作简便，成本较低，可适用于较大规模的制备，具有非常好的应用前景。