公开(公告)号：CN101696186A

公开(公告)日：2010-04-21

申请号：CN200910197863.1

申请日：2009-10-29

Applicant: 同济大学

Inventor： 匡春香 ,  郑晓瑞 ,  许梅 ,  杨青

IPC: C07D211/46

Abstract: 本发明涉及一类1-脱氧野尻霉素衍生物的合成方法。本发明以1-脱氧野尻霉素和芳烃基环氧化合物为原料，以甲醇作溶剂，室温下反应12-24h，真空旋转蒸去溶剂，然后经柱色谱分离纯化，用乙酸乙酯/甲醇作洗脱液，得1-脱氧野尻霉素衍生物。本发明方法合成的新型芳香性1-脱氧野尻霉素衍生物具有α-葡萄糖苷酶抑制活性，有广阔的应用前景。本发明公开的1-脱氧野尻霉素衍生物的合成方法，具有操作简单、条件温和、高收率等优点，有较好的应用前景，易于工业化生产。

公开(公告)号：CN101519380A

公开(公告)日：2009-09-02

申请号：CN200910045018.2

申请日：2009-01-08

Applicant: 同济大学

Inventor： 匡春香 ,  郑晓瑞 ,  张文生

IPC: C07D249/06

Abstract: 本发明属于药物中间体合成技术领域，具体涉及一种含1，2，3－三氮唑肉桂酸化合物的制备方法。本发明以4－叠氮基肉桂酸和端基炔为原料，在碘化亚铜催化剂存在下便利地合成含1，2，3－三氮唑肉桂酸。本发明方法合成的含三唑肉桂酸类化合物，可作为医药，农药及功能性精细化学品的合成中间体，有着十分重要应用前景。本发明方法选择性高、操作简单、条件温和、成本低，有较好的应用前景，易于工业化生产。

公开(公告)号：CN101696206A

公开(公告)日：2010-04-21

申请号：CN200910197862.7

申请日：2009-10-29

Applicant: 同济大学

Inventor： 匡春香 ,  郑晓瑞 ,  赵明 ,  杨青 ,  王卓

IPC: C07D401/12

Abstract: 本发明涉及一类含1，2，3-三氮唑的1-脱氧野尻霉素衍生物的合成方法。本发明以叠氮基芳烃衍生物、丙炔醇为原料，首先在铜催化剂存在下，便利地合成中间产物1，2，3-三氮唑芳烃衍生物，然后与环氧氯丙烷在氢氧化钠水溶液体系中，在相转移催化剂存在下，进行开环反应，得到含三氮唑的环氧化合物。后者经柱层析分离纯化，与1-脱氧野尻霉素在甲醇体系中反应，合成所需产物。利用本发明方法合成的1-脱氧野尻霉素衍生物具有α-葡萄糖苷酶抑制活性，有广阔应用前景。本发明方法具有操作简单、条件温和、收率高等优点，易于工业化生产。