公开(公告)号：CN107050017A

公开(公告)日：2017-08-18

申请号：CN201710201966.5

申请日：2017-03-29

Applicant: 吉林大学

Inventor： 苏静 ,  孙连坤 ,  张文嘉 ,  周晓丽 ,  许华丹

IPC: A61K31/37 ,  A61K36/9066 ,  A61P35/00 ,  A61K35/413 ,  A61K31/36 ,  A61K31/192 ,  A61K31/121

CPC classification number: A61K31/37 ,  A61K31/121 ,  A61K31/192 ,  A61K31/36 ,  A61K35/413 ,  A61K36/236 ,  A61K36/258 ,  A61K36/34 ,  A61K36/48 ,  A61K36/575 ,  A61K36/63 ,  A61K36/704 ,  A61K36/752 ,  A61K36/88 ,  A61K36/8888 ,  A61K36/889 ,  A61K36/896 ,  A61K36/9066 ,  A61K2300/00

Abstract: 本发明提供了一种PDK1抑制剂、含有该抑制剂的组合物及用途，属于医药技术领域。具体而言，双香豆素通过抑制卵巢癌细胞中PDK1活性进而使细胞p‑PDH表达下降，并促进细胞三羧酸循环，增加细胞内活性氧簇，促使线粒体膜电势降低并使得线粒体膜通透性下降、细胞色素C增加，导致癌细胞凋亡的机制实现制备治疗和/或预防卵巢癌的药物中的应用。另外，以其为活性成分的药物组合物对于卵巢癌的肿瘤体积大小具有明显的抑制效果。本申请提供的双香豆素和双香豆素类混合物不但通过抑制PDK1起到治疗卵巢癌的效果，而且还不会引起外周神经毒性，为卵巢癌的治疗提供了新的思路和路径，具有广阔的应用前景和临床价值。