公开(公告)号：CN108403697A

公开(公告)日：2018-08-17

申请号：CN201810407306.7

申请日：2018-05-02

Applicant: 吉林大学

Inventor： 施维 ,  宋宏瑞 ,  李蒙蒙 ,  王冠

IPC: A61K31/4985 ,  A61P35/00

CPC classification number: A61K31/4985 ,  A61P35/00

Abstract: 吡嗪酮类小分子抑制剂COTPAEA在制备抗肿瘤药物中的应用，属于生物医药技术领域。本发明是从新合成的吡嗪酮类小分子抑制剂库中筛选出一种显著抑制肿瘤细胞生长的药物COTPAEA。COTPAEA能够与AKT的活性中心结合，抑制AKT的活性，从而诱导肿瘤细胞发生凋亡。本发明所述的抑制剂能够显著的抑制宫颈癌细胞HeLa细胞、卵巢癌SKOV-3细胞和非小细胞肺癌A549细胞的增殖，浓度为50.0uM时，这三种肿瘤细胞的存活率几乎为零。本发明抑制剂可以用于制备抗肿瘤的药物，有望将其开发为新的抗肿瘤药物，其可能成为由AKT过表达引起的肿瘤的潜在靶向治疗药物。

公开(公告)号：CN108635354A

公开(公告)日：2018-10-12

申请号：CN201810390830.8

申请日：2018-04-27

Applicant: 吉林大学

Inventor： 施维 ,  宋宏瑞 ,  李蒙蒙 ,  柴少蒙

IPC: A61K31/517 ,  A61P35/00

CPC classification number: A61K31/517 ,  A61P35/00

Abstract: 甲磺酰胺类小分子抑制剂DHW-5在制备抗肿瘤药物中的应用，属于生物医药技术领域。本发明是从甲磺酰类的小分子抑制剂库中筛选出有效抑制肿瘤细胞生长的药物DHW-5，其能够有效抑制宫颈癌HeLa细胞、乳腺癌BT549细胞、非小细胞肺癌A549细胞、卵巢癌SKOV-3细胞和胃癌细胞SGC-7901的增殖，半抑制浓度都低于9.0uM，尤其对乳腺癌BT549细胞的抑制作用最好。该抑制剂能够靶向于PI3K激酶，阻断PI3K信号通路的传导，引发周期阻滞和线粒体介导的内源途径从而诱导肿瘤细胞发生凋亡。本发明的抑制剂可以用于制备抗肿瘤的药物，并为激酶抑制剂类的抗肿瘤小分子药物的研制和开发提供新的思路和机理。