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公开(公告)号：CN113845448B
公开(公告)日：2023-07-07
申请号：CN202111220379.3
申请日：2021-10-20
Applicant: 厦门大学
IPC: C07C309/73 , C07C303/30 , A61K51/04 , A61K101/02
Abstract: 本发明公开了一种放射性18F标记化合物及其应用，其结构式为其中，R1为H或18F，R2为H或18F，R3为H或18F，R4为H或18F，R5为CH2CH2OTs或CH2CH2Cl或CH2CH218F，R6为CH2CH2OTs或CH2CH2Cl或CH2CH218F，且R1、R2、R3、R4、R5、R6中的至少之一为18F标记。本发明可在硝基还原酶的作用下特异性还原成可以与DNA偶联的分子，不受体内其他分子的干扰。结合PET显像技术可实现硝基还原酶活性相关的生物过程，如细菌感染、乏氧肿瘤等相关疾病的显像诊断和治疗。本发明探针有效解决荧光探针穿透深度不足，同时具有制备简单产率高，体内显像和治疗效果良好等优点，具有很好的临床应用。
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公开(公告)号：CN113845448A
公开(公告)日：2021-12-28
申请号：CN202111220379.3
申请日：2021-10-20
Applicant: 厦门大学
IPC: C07C309/73 , C07C303/30 , A61K51/04 , A61K101/02
Abstract: 本发明公开了一种放射性18F标记化合物及其应用，其结构式为其中，R1为H或18F，R2为H或18F，R3为H或18F，R4为H或18F，R5为CH2CH2OTs或CH2CH2Cl或CH2CH218F，R6为CH2CH2OTs或CH2CH2Cl或CH2CH218F，且R1、R2、R3、R4、R5、R6中的至少之一为18F标记。本发明可在硝基还原酶的作用下特异性还原成可以与DNA偶联的分子，不受体内其他分子的干扰。结合PET显像技术可实现硝基还原酶活性相关的生物过程，如细菌感染、乏氧肿瘤等相关疾病的显像诊断和治疗。本发明探针有效解决荧光探针穿透深度不足，同时具有制备简单产率高，体内显像和治疗效果良好等优点，具有很好的临床应用。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN118005616A
公开(公告)日：2024-05-10
申请号：CN202410171152.1
申请日：2024-02-06
Applicant: 厦门大学
IPC: C07D403/12 , A61K51/04 , A61K103/30 , A61K103/00
Abstract: 本发明提供一种用于肿瘤诊疗信号放大的化合物，其结构式如下所示：#imgabs0#，其中，L为连接基团，L为‑(X)n‑(M)m‑(Y)q‑，其中n是0至10的整数，X和Y独立的选自赖氨酸、谷氨酸或者包含赖氨酸或谷氨酸结构的衍生结构中的一种，m是0至5的整数，q是0至5的整数，M选自‑CH2‑、‑O‑、‑NH(CO)‑或‑(CO)‑NH‑中的一种；R1为待标记基团。该用于肿瘤诊疗信号放大的化合物可基于生物正交反应的肿瘤预定位和信号放大策略提高肿瘤摄取增强治疗效果。
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公开(公告)号：CN107337681A
公开(公告)日：2017-11-10
申请号：CN201710630153.8
申请日：2017-07-28
Applicant: 厦门大学
IPC: C07D493/10 , A61K51/04 , A61K101/02
CPC classification number: C07D493/10 , A61K51/0427 , C07B2200/05
Abstract: 本发明公开了一种超氧阴离子探针及其制备方法和应用，其结构式如下： 其中I*为123I、124I、125I和131I中的至少一种。本发明的超氧阴离子探针为放射性碘标记，以三氟甲磺酸基团为响应基团，利用亲核机理的核医学探针化合物，可用于体内超氧阴离子检测，其利用超氧阴离子带有孤电子的亲核性质，可以与探针结构中的三氟甲磺酸基团迅速反应，并且具有比较高的特异性，在体内检测过程中不容易受到其他小分子的干扰。
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公开(公告)号：CN105963724A
公开(公告)日：2016-09-28
申请号：CN201610307569.1
申请日：2016-05-11
Applicant: 厦门大学
IPC: A61K51/04 , C07F5/02 , A61K101/02
CPC classification number: C07F5/02 , A61K51/0459 , A61K51/0497 , C07B2200/05
Abstract: 本发明公开了一种放射性标记的肿瘤显像剂、其制备方法和应用，其结构中含有可用于核素标记的α‑氨基酸衍生物结构和肿瘤靶向的叶酸分子，放射性核素为18F，所述α‑氨基酸衍生物结构与叶酸分子以特定的化学形式相连接。本发明还涉及所述化合物的制备方法及其在人或动物体内作为示踪显像剂用于PET显像的用途，特别是用作肿瘤显像剂，其具有制备简单、价格便宜以及靶向性强的优点。
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公开(公告)号：CN107337681B
公开(公告)日：2019-05-28
申请号：CN201710630153.8
申请日：2017-07-28
Applicant: 厦门大学
IPC: C07D493/10 , A61K51/04 , A61K101/02
Abstract: 本发明公开了一种超氧阴离子探针及其制备方法和应用，其结构式如下：其中I*为123I、124I、125I和131I中的至少一种。本发明的超氧阴离子探针为放射性碘标记，以三氟甲磺酸基团为响应基团，利用亲核机理的核医学探针化合物，可用于体内超氧阴离子检测，其利用超氧阴离子带有孤电子的的亲核性质，可以与探针结构中的三氟甲磺酸基团迅速反应，并且具有比较高的特异性，在体内检测过程中不容易受到其他小分子的干扰。
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公开(公告)号：CN105963724B
公开(公告)日：2019-01-15
申请号：CN201610307569.1
申请日：2016-05-11
Applicant: 厦门大学
IPC: A61K51/04 , C07F5/02 , A61K101/02
Abstract: 本发明公开了一种放射性标记的肿瘤显像剂、其制备方法和应用，其结构中含有可用于核素标记的α‑氨基酸衍生物结构和肿瘤靶向的叶酸分子，放射性核素为18F，所述α‑氨基酸衍生物结构与叶酸分子以特定的化学形式相连接。本发明还涉及所述化合物的制备方法及其在人或动物体内作为示踪显像剂用于PET显像的用途，特别是用作肿瘤显像剂，其具有制备简单、价格便宜以及靶向性强的优点。
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