公开(公告)号：CN112920172B

公开(公告)日：2022-03-22

申请号：CN202110135424.9

申请日：2021-02-01

Applicant: 厦门大学

Inventor： 张现忠 ,  方建阳 ,  郭志德 ,  封丽霞

IPC: C07D403/14 ,  A61K31/4184 ,  A61K51/04 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供一类二聚的酰胺基苯并咪唑化合物，其结构如下式(I)所示；其中，R0为n取0‑5的整数。本发明还提供基于所述二聚的酰胺基苯并咪唑化合物的一类具有抗肿瘤活性的化合物和一类干扰素刺激蛋白靶向的放射性核素标记化合物。本发明所述二聚的酰胺基苯并咪唑化合物对干扰素刺激蛋白具有高亲和力和高特异性，本发明所述的具有抗肿瘤活性的化合物在体外具有激活STING通路的特性，本发明所述的放射性核素标记化合物不仅靶与非靶摄取对比明显，而且可通过引入不同性质的核素改变脂溶性，极大地拓宽了应用场景，可以跟治疗核素联用进行肿瘤治疗，甚至可用于免疫治疗。

公开(公告)号：CN112920172A

公开(公告)日：2021-06-08

申请号：CN202110135424.9

申请日：2021-02-01

Applicant: 厦门大学

Inventor： 张现忠 ,  方建阳 ,  郭志德 ,  封丽霞

IPC: C07D403/14 ,  A61K31/4184 ,  A61K51/04 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供一类二聚的酰胺基苯并咪唑化合物，其结构如下式(I)所示；其中，R0为n取0‑5的整数。本发明还提供基于所述二聚的酰胺基苯并咪唑化合物的一类具有抗肿瘤活性的化合物和一类干扰素刺激蛋白靶向的放射性核素标记化合物。本发明所述二聚的酰胺基苯并咪唑化合物对干扰素刺激蛋白具有高亲和力和高特异性，本发明所述的具有抗肿瘤活性的化合物在体外具有激活STING通路的特性，本发明所述的放射性核素标记化合物不仅靶与非靶摄取对比明显，而且可通过引入不同性质的核素改变脂溶性，极大地拓宽了应用场景，可以跟治疗核素联用进行肿瘤治疗，甚至可用于免疫治疗。