公开(公告)号：CN109970794A

公开(公告)日：2019-07-05

申请号：CN201910205589.1

申请日：2019-03-19

Applicant: 厦门大学

Inventor： 唐果 ,  石珊珊 ,  卢国章 ,  卓少华 ,  陈俊 ,  方美娟 ,  赵玉芬

IPC: C07F9/572 ,  C07F9/6561 ,  A61K31/675 ,  A61P1/04 ,  A61P11/00 ,  A61P29/00

Abstract: S‑取代‑3‑吲哚硫磷酸酯类衍生物及制备方法和应用，涉及吲哚类药物。以吲哚衍生物、硫粉和氢亚磷酸酯为原料，碘化物为催化剂，加入溶剂，在搅拌状态下加入过氧化物类氧化剂，升温加热至回流，即得S‑取代‑3‑吲哚硫磷酸酯类衍生物。S‑取代‑3‑吲哚硫磷酸酯类衍生物及药物组合物可在制备诊断和治疗炎症性药物的应用。将吲哚模块和有机硫磷模块共同构建在同一分子内，这类化合物表现了一定的抗炎活性。所述S‑取代‑3‑吲哚硫磷酸酯类衍生物的结构上具有较高的创造性。同时，S‑取代‑3‑吲哚硫磷酸酯类衍生物的制备方法反应成本低，产率高，反应过程简单易控制，适用于工业化生产。

公开(公告)号：CN109970794B

公开(公告)日：2020-07-03

申请号：CN201910205589.1

申请日：2019-03-19

Applicant: 厦门大学

Inventor： 唐果 ,  石珊珊 ,  卢国章 ,  卓少华 ,  陈俊 ,  方美娟 ,  赵玉芬

IPC: C07F9/572 ,  C07F9/6561 ,  A61K31/675 ,  A61P1/04 ,  A61P11/00 ,  A61P29/00

Abstract: S‑取代‑3‑吲哚硫磷酸酯类衍生物及制备方法和应用，涉及吲哚类药物。以吲哚衍生物、硫粉和氢亚磷酸酯为原料，碘化物为催化剂，加入溶剂，在搅拌状态下加入过氧化物类氧化剂，升温加热至回流，即得S‑取代‑3‑吲哚硫磷酸酯类衍生物。S‑取代‑3‑吲哚硫磷酸酯类衍生物及药物组合物可在制备诊断和治疗炎症性药物的应用。将吲哚模块和有机硫磷模块共同构建在同一分子内，这类化合物表现了一定的抗炎活性。所述S‑取代‑3‑吲哚硫磷酸酯类衍生物的结构上具有较高的创造性。同时，S‑取代‑3‑吲哚硫磷酸酯类衍生物的制备方法反应成本低，产率高，反应过程简单易控制，适用于工业化生产。