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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN105315161A
公开(公告)日：2016-02-10
申请号：CN201510304809.8
申请日：2015-06-05
Applicant: 厦门医学高等专科学校 , 上海应用技术学院
IPC: C07C211/49 , C07C209/36 , C07C211/40 , C07C269/06 , C07C271/24
Abstract: 本发明公开了一种合成一类PKB/Akt抑制剂的关键中间体N-取代-1-(4-胺基苯基)环丁胺(Ⅰ)的新方法。包括如下步骤：1-苯基环丁烷甲腈(Ⅱ)发生硝化反应形成1-(4-硝基苯基)环丁烷甲腈(Ⅲ)，化合物(Ⅲ)在氧化剂作用下水解成1-(4-硝基苯基)环丁烷甲酰胺(Ⅳ)，化合物(Ⅳ)发生重排反应，得到1-(4-硝基苯基)环丁胺(Ⅴ)，中间体化合物(Ⅴ)无需提纯，可进一步与相应的试剂反应得N-取代-1-(-4-硝基苯基)环丁胺(Ⅵ)，化合物(Ⅴ)或(Ⅵ)在还原剂作用下反应形成化合物(Ⅰ)。该方法具有成本低廉、环境友好、收率高等优点，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN105294573A
公开(公告)日：2016-02-03
申请号：CN201510333163.6
申请日：2015-06-16
Applicant: 厦门医学高等专科学校 , 上海应用技术学院
IPC: C07D239/47
CPC classification number: C07D239/47
Abstract: 本发明公开了一种替卡格雷重要中间体：4,6-二氯-2-(丙硫基)-5-氨基嘧啶(Ⅰ)的合成新方法。包括如下步骤：取代氨基丙二酸二乙酯(Ⅲ)先与尿素缩合反应生成2,4,6-三羟基-5-取代氨基嘧啶(Ⅳ)，化合物(Ⅳ)经氯代后得到2,4,6-三氯-5-氨基嘧啶(Ⅴ)，化合物(Ⅴ)与丙硫醇反应生成4,6-二氯-2-(丙硫基)-5-氨基嘧啶(Ⅰ)。该路线不仅成本低廉，操作简单，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN105272906A
公开(公告)日：2016-01-27
申请号：CN201510318638.4
申请日：2015-06-11
Applicant: 厦门医学高等专科学校
Inventor： 陈欢生
IPC: C07D213/64
CPC classification number: C07D213/64
Abstract: 本发明公开了一种制备(Z)-啶氧菌酯：(Z)-3-甲氧基-2-{2-[6-(三氟甲基)-2-吡啶氧甲基]苯基}丙烯酸甲酯(Ⅰ)的方法。具体步骤为：(E)-啶氧菌酯(Ⅱ)在酸性条件下转化为(Z)-啶氧菌酯(Ⅰ)。该方法不仅成本低廉，操作简单，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN105315161B
公开(公告)日：2017-08-04
申请号：CN201510304809.8
申请日：2015-06-05
IPC: C07C211/49 , C07C209/36 , C07C211/40 , C07C269/06 , C07C271/24
Abstract: 本发明公开了一种合成一类PKB/Akt抑制剂的关键中间体N‑取代‑1‑(4‑胺基苯基)环丁胺(Ⅰ)的新方法。包括如下步骤：1‑苯基环丁烷甲腈(Ⅱ)发生硝化反应形成1‑(4‑硝基苯基)环丁烷甲腈(Ⅲ)，化合物(Ⅲ)在氧化剂作用下水解成1‑(4‑硝基苯基)环丁烷甲酰胺(Ⅳ)，化合物(Ⅳ)发生重排反应，得到1‑(4‑硝基苯基)环丁胺(Ⅴ)，中间体化合物(Ⅴ)无需提纯，可进一步与相应的试剂反应得N‑取代‑1‑(‑4‑硝基苯基)环丁胺(Ⅵ)，化合物(Ⅴ)或(Ⅵ)在还原剂作用下反应形成化合物(Ⅰ)。该方法具有成本低廉、环境友好、收率高等优点，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN105294573B
公开(公告)日：2018-07-10
申请号：CN201510333163.6
申请日：2015-06-16
IPC: C07D239/47
Abstract: 本发明公开了一种替卡格雷重要中间体：4,6‑二氯‑2‑(丙硫基)‑5‑氨基嘧啶(Ⅰ)的合成新方法。包括如下步骤：取代氨基丙二酸二乙酯(Ⅲ)先与尿素缩合反应生成2,4,6‑三羟基‑5‑取代氨基嘧啶(Ⅳ)，化合物(Ⅳ)经氯代后得到2,4,6‑三氯‑5‑氨基嘧啶(Ⅴ)，化合物(Ⅴ)与丙硫醇反应生成4,6‑二氯‑2‑(丙硫基)‑5‑氨基嘧啶(Ⅰ)。该路线不仅成本低廉，操作简单，适合工业化生产。
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