5-[1N(4-取代苯基)-1H-1,2,3-三唑-4-基]甲基氧基四氢姜黄素化合物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN118146166A

    公开(公告)日:2024-06-07

    申请号:CN202410036514.6

    申请日:2024-01-10

    申请人: 厦门医学院

    IPC分类号: C07D249/06 A61P35/00

    摘要: 本发明公开了5‑[1N(4‑取代苯基)‑1H‑1,2,3‑三唑‑4‑基]甲基氧基四氢姜黄素化合物及其制备方法和应用。该5‑[1N(4‑取代苯基)‑1H‑1,2,3‑三唑‑4‑基]甲基氧基四氢姜黄素化合物具有三氮唑结构,合成的13种产物均未见报道,为全新结构。并且通过实验证明,对多种癌细胞都具有显著的抑制增殖的活性,化合物4g对HCT116和HepG2细胞株具有较强的细胞毒活性,IC50值分别为1.09和66.82μM,其中对HCT116的抑制效果优于四氢姜黄素本身(IC50=50.96±0.23μM)阳性药顺铂(IC50=8.22μM);化合物4g对A549具有中等的抗肿瘤活性。本发明5‑[1N(4‑取代苯基)‑1H‑1,2,3‑三唑‑4‑基]甲基氧基四氢姜黄素化合物的合成路线简单,后处理方便,产率较好,成本低,适于大规模产业化生产。