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公开(公告)号：CN101056853A
公开(公告)日：2007-10-17
申请号：CN200580034865.9
申请日：2005-07-27
申请人： 卫材R&D管理有限公司
IPC分类号： C07D209/44 , C07C255/59
CPC分类号： C07C255/59 , C07D209/44
摘要： 本发明涉及下述通式(II)表示的异吲哚衍生物(化合物(II))或其盐的制备方法，该方法包括在碱的存在下，在溶剂中将下述通式(I)的化合物(I)或其盐或者它们的水合物或溶剂化物环化的步骤(步骤1)，式(I)中R1和R2各自独立地表示C1－6烷基，式(II)中的R1和R2分别与式(I)中的R1和R2意义相同。
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公开(公告)号：CN101341160A
公开(公告)日：2009-01-07
申请号：CN200680048047.9
申请日：2006-12-20
申请人： 卫材R&D管理有限公司
IPC分类号： C07F9/6558 , C07C229/26 , A61K31/427 , A61K31/675 , A61P31/10 , A61P43/00
CPC分类号： C07F9/65583
摘要： 本发明的目的在于提供一种不使用具有毒性的溶剂、适于高效脱保护反应的工业化的方法，还提供一种高效的水溶性唑前药的制造方法等。本发明的制造方法为式(I)(式中，X为键合在苯基的4位或5位上的氟原子)表示的盐的制造方法，包含(a)步骤，即在碳正离子清除剂的存在下，对式(II)表示的化合物进行脱保护反应，式中，X为键合在苯基的4位或5位上的氟原子。
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公开(公告)号：CN1942468A
公开(公告)日：2007-04-04
申请号：CN200580010906.0
申请日：2005-04-08
申请人： 卫材R&D管理有限公司
IPC分类号： C07D471/04
CPC分类号： C07D471/04
摘要： 本发明的目的在于提供适合作为吡唑缩合环衍生物(7－苯基吡唑[1，5－a]吡啶衍生物等)的合成中有用的中间体及其制造方法。以下述式(II)表示的化合物(II)或其盐或这些的溶剂合物的制造方法(式中，Z1、Z2、R5、R1、R2和R3分别与下述Z1、Z2、R5、R1、R2和R3同义)，其特征在于使以下述式(I)表示的化合物(I)和有机金属试剂反应，然后使五氟碘苯反应(式中，Z1和Z2分别独立地表示次甲基或氮原子，R1表示乙基等，R5表示氢原子等，R2和R3分别独立地表示C1－6烷基等)。
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公开(公告)号：CN101056853B
公开(公告)日：2010-05-05
申请号：CN200580034865.9
申请日：2005-07-27
申请人： 卫材R&D管理有限公司
IPC分类号： C07D209/44 , C07C255/59
CPC分类号： C07C255/59 , C07D209/44
摘要： 本发明涉及下述通式(II)表示的异吲哚衍生物(化合物(II))或其盐的制备方法，该方法包括在碱的存在下，在溶剂中将下述通式(I)的化合物(I)或其盐或者它们的水合物或溶剂化物环化的步骤(步骤1)，式(I)中R1和R2各自独立地表示C1-6烷基，式(II)中的R1和R2分别与式(I)中的R1和R2意义相同。
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公开(公告)号：CN101341160B
公开(公告)日：2012-01-25
申请号：CN200680048047.9
申请日：2006-12-20
申请人： 卫材R&D管理有限公司
IPC分类号： C07F9/6558 , C07C229/26 , A61K31/427 , A61K31/675 , A61P31/10 , A61P43/00
CPC分类号： C07F9/65583
摘要： 本发明的目的在于提供一种不使用具有毒性的溶剂、适于高效脱保护反应的工业化的方法，还提供一种高效的水溶性唑前药的制造方法等。本发明的制造方法为式(I)(式中，X为键合在苯基的4位或5位上的氟原子)表示的盐的制造方法，包含(a)步骤，即在碳正离子清除剂的存在下，对式(II)表示的化合物进行脱保护反应，式中，X为键合在苯基的4位或5位上的氟原子。
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公开(公告)号：CN1942468B
公开(公告)日：2011-06-22
申请号：CN200580010906.0
申请日：2005-04-08
申请人： 卫材R&D管理有限公司
IPC分类号： C07D471/04
CPC分类号： C07D471/04
摘要： 本发明的目的在于提供适合作为吡唑缩合环衍生物(7-苯基吡唑[1，5-a]吡啶衍生物等)的合成中有用的中间体及其制造方法。以下述式(II)表示的化合物(II)或其盐或这些的溶剂合物的制造方法(式中，Z1、Z2、R5、R1、R2和R3分别与下述Z1、Z2、R5、R1、R2和R3同义)，其特征在于使以下述式(I)表示的化合物(I)和有机金属试剂反应，然后使五氟碘苯反应(式中，Z1和Z2分别独立地表示次甲基或氮原子，R1表示乙基等，R5表示氢原子等，R2和R3分别独立地表示C1-6烷基等)。
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公开(公告)号：CN101622263A
公开(公告)日：2010-01-06
申请号：CN200880007043.5
申请日：2008-03-05
申请人： 卫材R&D管理有限公司
IPC分类号： C07F9/09
摘要： 本发明涉及对制备水溶性前药有用的磷酸氯甲酯衍生物的制备方法，并提供可使用性、操作性及节省能源性方面优良的制备方法等。本发明提供一种含有式(I)表示的化合物和叔胺的组合物的制备方法，该方法包括向所述式(I)表示的化合物中添加在1个大气压下的沸点为150℃以上的叔胺的步骤。式中，R1及R2相同或不同，表示C1-C6烷基、C2-C6链烯基或可以具有取代基的C6-C14芳基C1-C6烷基，R1和R2可以结合在一起形成环。
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公开(公告)号：CN101622263B
公开(公告)日：2013-05-29
申请号：CN200880007043.5
申请日：2008-03-05
申请人： 卫材R&D管理有限公司
IPC分类号： C07F9/09
摘要： 本发明涉及对制备水溶性前药有用的磷酸氯甲酯衍生物的制备方法，并提供可使用性、操作性及节省能源性方面优良的制备方法等。本发明提供一种含有下述式(I)表示的化合物和叔胺的组合物的制备方法，该方法包括向下述式(I)表示的化合物中添加在1个大气压下的沸点为150℃以上的叔胺的步骤。式中，R1及R2相同或不同，表示C1-C6烷基、C2-C6链烯基或可以具有取代基的C6-C14芳基C1-C6烷基，R1和R2可以结合在一起形成环。
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公开(公告)号：CN101282979B
公开(公告)日：2011-09-21
申请号：CN200680033409.7
申请日：2006-09-08
申请人： 卫材R&D管理有限公司
IPC分类号： C07F9/09 , C07D417/06
CPC分类号： C07F9/025 , C07D417/06 , C07F9/091
摘要： 本发明涉及对制备水溶性前药有用的磷酸氯甲酯衍生物的制备方法，并提供工艺性、操作性及节省能源性方面优良的制备方法等。本发明提供一种含有下述式(I)表示的化合物和叔胺的组合物的制备方法，该方法包括向下述式(I)表示的化合物中添加叔胺的步骤。(式中，R1及R2相同或不同，表示C1-C6烷基、C2-C6链烯基或可以具有取代基的C6-C14芳基C1-C6烷基，R1和R2可以结合在一起形成环)。
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公开(公告)号：CN101282979A
公开(公告)日：2008-10-08
申请号：CN200680033409.7
申请日：2006-09-08
申请人： 卫材R&D管理有限公司
IPC分类号： C07F9/09 , C07D417/06
CPC分类号： C07F9/025 , C07D417/06 , C07F9/091
摘要： 本发明涉及对制备水溶性前药有用的磷酸氯甲酯衍生物的制备方法，并提供工艺性、操作性及节省能源性方面优良的制备方法等。本发明提供一种含有式(I)表示的化合物和叔胺的组合物的制备方法，该方法包括向式(I)表示的化合物中添加叔胺的步骤。(式中，R1及R2相同或不同，表示C1－C6烷基、C2－C6链烯基或可以具有取代基的C6－C14芳基C1－C6烷基，R1和R2可以结合在一起形成环。)
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