公开(公告)号：CN117447338A

公开(公告)日：2024-01-26

申请号：CN202311342896.7

申请日：2023-10-17

Applicant: 南昌大学第二附属医院

Inventor： 李恩亮 ,  杨青萍 ,  吴望腾

IPC: C07C227/02 ,  C07C229/64 ,  C07C269/06 ,  C07C271/28 ,  C07C269/04

Abstract: 本发明公开了一种仑伐替尼中间体的合成方法，涉及药物合成技术领域，本发明以间氨基苯甲醚为起始原料，经氨基保护反应、傅克酰基化反应、氨基脱保护反应和醇解反应制备得到2‑甲氧基‑4‑氨基苯甲酸甲酯，总收率达到70％以上，且原料价廉易得，反应条件温和，所用有机溶剂均可回收利用，环境友好，易于工业化大生产，从而使2‑甲氧基‑4‑氨基苯甲酸甲酯作为仑伐替尼中间体的应用得到更好地推广。

公开(公告)号：CN117447338B

公开(公告)日：2024-11-15

申请号：CN202311342896.7

申请日：2023-10-17

Applicant: 南昌大学第二附属医院

Inventor： 李恩亮 ,  杨青萍 ,  吴望腾

IPC: C07C227/02 ,  C07C229/64 ,  C07C269/06 ,  C07C271/28 ,  C07C269/04

Abstract: 本发明公开了一种仑伐替尼中间体的合成方法，涉及药物合成技术领域，本发明以间氨基苯甲醚为起始原料，经氨基保护反应、傅克酰基化反应、氨基脱保护反应和醇解反应制备得到2‑甲氧基‑4‑氨基苯甲酸甲酯，总收率达到70％以上，且原料价廉易得，反应条件温和，所用有机溶剂均可回收利用，环境友好，易于工业化大生产，从而使2‑甲氧基‑4‑氨基苯甲酸甲酯作为仑伐替尼中间体的应用得到更好地推广。