一种氘代索托拉西布中间体及其制备方法与应用

    公开(公告)号:CN118745173A

    公开(公告)日:2024-10-08

    申请号:CN202410733996.0

    申请日:2024-06-07

    申请人: 南昌大学

    IPC分类号: C07D471/04 C07B59/00

    摘要: 本发明提供了一种氘代索托拉西布中间体及其制备方法与应用,涉及医药合成技术领域。本发明提供的氘代索托拉西布中间体的通式如式I所示。本发明提供的氘代索托拉西布中间体在合成氘代索托拉西布后,对索托拉西布进行氘代修饰,不但能够保持索托拉西布的药物活性,同时可以封闭位点,延缓药物代谢循环,使得氘代索托拉西布在体内作用时间更长,达到改变药物代谢速度的目的,从而降低给药剂量、提高使用安全性、降低耐药性和提高使用安全性。#imgabs0#

    一种氘代索托拉西布及其制备方法与应用

    公开(公告)号:CN118745175A

    公开(公告)日:2024-10-08

    申请号:CN202410735853.3

    申请日:2024-06-07

    申请人: 南昌大学

    发明人: 郑晶

    摘要: 本发明提供了一种氘代索托拉西布及其制备方法与应用,涉及医药合成技术领域。本发明提供的氘代索托拉西布的通式如式X所示。本发明对索托拉西布进行氘代修饰,不但能够保持索托拉西布的药物活性,同时可以封闭位点,延缓药物代谢循环,使得氘代索托拉西布在体内作用时间更长,达到改变药物代谢速度的目的,从而降低给药剂量、提高使用安全性、降低耐药性和提高使用安全性。#imgabs0#

    一种聚己内酯升级回收的方法
    3.
    发明公开

    公开(公告)号:CN118546359A

    公开(公告)日:2024-08-27

    申请号:CN202410745725.7

    申请日:2024-06-11

    申请人: 南昌大学

    IPC分类号: C08G69/44 C08J11/28 C08L67/04

    摘要: 本发明涉及一种聚己内酯升级回收的方法,属于高分子化学技术领域。本发明提供的方法是将聚己内酯、二胺或氨基醇、钌催化剂在溶剂中混合,在80℃‑240℃的温度范围下,加热1‑80h一锅法升级制备聚酯酰胺和聚酰胺高分子材料,所得聚合物的性质可通过改变二胺或氨基醇的种类和投料比进行调节,其数均分子量为1000‑50万。本发明以废弃的聚己内酯和商用催化剂为原料,反应条件温和,副产物仅有氢气,对生产设备要求低,在解决塑料污染的同时还能制备高性能聚合物,符合绿色、高效、安全生产的原则。

    一种含有苯并三氮杂并吡唑酮结构母核的衍生物及制备方法和应用

    公开(公告)号:CN109336888A

    公开(公告)日:2019-02-15

    申请号:CN201811165644.0

    申请日:2018-10-08

    申请人: 南昌大学

    IPC分类号: C07D487/04 A61P25/20

    摘要: 一种含有苯并三氮杂 并吡唑酮结构母核的衍生物及制备方法和应用,该制备方法包括如下步骤:在碱催化剂存在的条件下,N-(2-氯甲基苯基)-4-甲基苯磺酰胺化合物与亚甲胺叶立德在溶剂中发生反应,反应完成后,经过后处理得到所述的苯并三氮杂 并吡唑酮衍生物。该制备方法反应底物易得,操作方便,反应条件温和,反应时间短,收率较高。所得的产品根据药核结构相似性原则,具有镇静催眠作用,小鼠自主活动测试和协同戊巴比妥钠诱导小鼠睡眠试验实验表明其镇静催眠作用活性普遍较好。

    反式2,5-二甲基四氢呋喃的制备方法

    公开(公告)号:CN118406027A

    公开(公告)日:2024-07-30

    申请号:CN202410581039.0

    申请日:2024-05-11

    申请人: 南昌大学

    发明人: 郑晶 张晨 杨维冉

    IPC分类号: C07D307/06

    摘要: 本发明涉及化学合成领域,具体涉及反式2,5‑二甲基四氢呋喃的制备方法。该方法包括以下步骤:将手性2,5‑己二醇、膦氧化物、酸和溶剂混合,在19‑70℃下回流反应,得到反式2,5‑二甲基四氢呋喃。该方法以膦氧化物和酸作为催化体系,在温和条件下实现了手性2,5‑己二醇分子内成环化,得到对应的五元杂环产物,反应条件温和,手段简洁,收率较高;而且可以保持底物手性的特征,可用于手性分子的合成。

    3-氨基吲哚烷-2-酮衍生物的制备方法

    公开(公告)号:CN118406000A

    公开(公告)日:2024-07-30

    申请号:CN202410581037.1

    申请日:2024-05-11

    申请人: 南昌大学

    IPC分类号: C07D209/40

    摘要: 本发明涉及药物化学领域,具体涉及3‑氨基吲哚烷‑2‑酮衍生物的制备方法。在碘次磷酸存在的条件下,使靛红亚胺化合物在溶剂中发生反应,反应完成后,经过后处理得到所述的3‑氨基吲哚烷‑2‑酮结构母核衍生物。也可以在催化量路易斯酸存在的条件下,使1‑取代基靛红化合物与胺类化合物在溶剂中发生反应,反应完成后再加入还原性酸在相同温度下继续反应,反应完成经过后处理得到所述的3‑氨基吲哚烷‑2‑酮结构母核衍生物。