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发明公开
手性塞克硝唑的合成方法无效

公开(公告)号：CN101108828A

公开(公告)日：2008-01-23

申请号：CN200710070262.5

申请日：2007-07-30

Applicant: 南昌大学

Inventor： 林森 , 贾蕗路 , 李小松 , 于俊杰

IPC: C07D233/94

Abstract: 一种手性塞克硝唑的合成方法，方法步骤如下：(1)用2－甲基－4(5)－硝基咪唑与乙酸氯甲酯反应；(2)由R(－)－1，2－丙二醇与氯化亚砜在低温下反应得R(－)－环丙亚硫酸酯，再经氧化后得R(－)－环丙硫酸酯；(3)将1－乙酰氧甲基－2－甲基－4－硝基咪唑和R(－)－环丙硫酸酯在有机溶剂中回流反应3～7小时，最后在酸性条件下水解2～6小时得到R(－)－塞克硝唑。其优点是：1.首次采用手性环丙硫酸酯作为烃基化试剂，合成了手性塞克硝唑；2.对咪唑环中3－N原子采取了保护措施，减少了副产物的生成、提高了产率和产物的纯度；3.反应条件温和，适合工业法大生产。

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