-
公开(公告)号:CN114409711B
公开(公告)日:2024-02-09
申请号:CN202210099640.7
申请日:2022-01-27
Applicant: 南方海洋科学与工程广东省实验室(湛江) , 广东医科大学
Abstract: 本发明公开了一种适配体‑环金属铱偶联物及其制备方法与应用。一种适配体‑环金属铱偶联物,包括以下结构式中的至少一种:ApIrC1、ApIrC2、ApIrC3、和ApIrC4;其中,结构式中的核酸适配体为AS1411适配体。所述适配体‑环金属铱偶联物,对肺癌细胞A549、宫颈癌细胞HeLa、肝癌细胞HepG2和乳腺癌细胞MCF‑7等肿瘤细胞株具有优良的抑制效果,且对正常细胞的毒性较小,同时,能与癌细胞特异性结合,可运用于荧光成像和抗肿瘤药物中。
-
公开(公告)号:CN114315911A
公开(公告)日:2022-04-12
申请号:CN202111569299.9
申请日:2021-12-21
Applicant: 南方海洋科学与工程广东省实验室(湛江)
IPC: C07F15/00 , A61K31/555 , A61P35/00 , A61P31/04
Abstract: 本发明公开了一种帕珠沙星铱配合物的制备方法和应用。所述帕珠沙星铱配合物至少含有如下化学式中的一种:[Ir(ppy)2(mbpyPAZ)]PF6;[Ir(bzq)2(mbpyPAZ)]PF6;[Ir(dfppy)2(mbpyPAZ)]PF6;[Ir(thpy)2(mbpyPAZ)]PF6;[Ir(pq)2(mbpyPAZ)]PF6。所述帕珠沙星铱配合物具有抗菌、抗肿瘤双重功能,其具有一定选择性,对正常细胞L‑02的细胞毒性极小。
-
公开(公告)号:CN114315911B
公开(公告)日:2024-03-26
申请号:CN202111569299.9
申请日:2021-12-21
Applicant: 南方海洋科学与工程广东省实验室(湛江)
IPC: C07F15/00 , A61K31/555 , A61P35/00 , A61P31/04
Abstract: 本发明公开了一种帕珠沙星铱配合物的制备方法和应用。所述帕珠沙星铱配合物至少含有如下化学式中的一种:[Ir(ppy)2(mbpyPAZ)]PF6;[Ir(bzq)2(mbpyPAZ)]PF6;[Ir(dfppy)2(mbpyPAZ)]PF6;[Ir(thpy)2(mbpyPAZ)]PF6;[Ir(pq)2(mbpyPAZ)]PF6。所述帕珠沙星铱配合物具有抗菌、抗肿瘤双重功能,其具有一定选择性,对正常细胞L‑02的细胞毒性极小。
-
公开(公告)号:CN113387963A
公开(公告)日:2021-09-14
申请号:CN202110516881.2
申请日:2021-05-12
Applicant: 南方海洋科学与工程广东省实验室(湛江)
IPC: C07D519/00 , A61K31/4375 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种β‑咔啉类化合物及其制备方法和应用,所述β‑咔啉类化合物的结构式为本发明提供一种新型的β‑咔啉类化合物,通过在β‑咔啉结构基础上加入1,10‑菲罗啉基团,能够显著提高β‑咔啉类化合物对癌细胞的生物活性,对肺癌、宫颈癌、肝癌、乳腺癌等癌细胞具有很好的抑制作用。
-
公开(公告)号:CN114409711A
公开(公告)日:2022-04-29
申请号:CN202210099640.7
申请日:2022-01-27
Applicant: 南方海洋科学与工程广东省实验室(湛江) , 广东医科大学
Abstract: 本发明公开了一种适配体‑环金属铱偶联物及其制备方法与应用。一种适配体‑环金属铱偶联物,包括以下结构式中的至少一种:ApIrC1、ApIrC2、ApIrC3、和ApIrC4;其中,结构式中的核酸适配体为AS1411适配体。所述适配体‑环金属铱偶联物,对肺癌细胞A549、宫颈癌细胞HeLa、肝癌细胞HepG2和乳腺癌细胞MCF‑7等肿瘤细胞株具有优良的抑制效果,且对正常细胞的毒性较小,同时,能与癌细胞特异性结合,可运用于荧光成像和抗肿瘤药物中。
-
公开(公告)号:CN114057777B
公开(公告)日:2022-12-02
申请号:CN202111370258.7
申请日:2021-11-18
Applicant: 南方海洋科学与工程广东省实验室(湛江)
IPC: C07D519/00 , C07F15/00 , A61K31/555 , A61P35/00 , C09K11/06 , A61K41/00
Abstract: 本发明公开了一种β‑咔啉衍生物及其制备方法与应用,上述β‑咔啉衍生物用于制备铱配合物;利用本发明的β‑咔啉衍生物制备得到一种新的铱配合物,其被细胞吸收速度快,对肿瘤细胞线粒体具有明显靶向作用,进而引起线粒体形态变化,诱导线粒体功能障碍,如影响线粒体膜电位、导致活性氧升高等。同时还对癌细胞表现出光毒性,与黑暗下相比,在光照后化合物对肿瘤细胞的毒性提高。最终通过诱导细胞发生凋亡来发挥抗肿瘤作用。
-
公开(公告)号:CN113387963B
公开(公告)日:2022-03-25
申请号:CN202110516881.2
申请日:2021-05-12
Applicant: 南方海洋科学与工程广东省实验室(湛江)
IPC: C07D519/00 , A61K31/4375 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种β‑咔啉类化合物及其制备方法和应用,所述β‑咔啉类化合物的结构式为本发明提供一种新型的β‑咔啉类化合物,通过在β‑咔啉结构基础上加入1,10‑菲罗啉基团,能够显著提高β‑咔啉类化合物对癌细胞的生物活性,对肺癌、宫颈癌、肝癌、乳腺癌等癌细胞具有很好的抑制作用。
-
公开(公告)号:CN114057777A
公开(公告)日:2022-02-18
申请号:CN202111370258.7
申请日:2021-11-18
Applicant: 南方海洋科学与工程广东省实验室(湛江)
IPC: C07D519/00 , C07F15/00 , A61K31/555 , A61P35/00 , C09K11/06 , A61K41/00
Abstract: 本发明公开了一种β‑咔啉衍生物及其制备方法与应用,上述β‑咔啉衍生物用于制备铱配合物;利用本发明的β‑咔啉衍生物制备得到一种新的铱配合物,其被细胞吸收速度快,对肿瘤细胞线粒体具有明显靶向作用,进而引起线粒体形态变化,诱导线粒体功能障碍,如影响线粒体膜电位、导致活性氧升高等。同时还对癌细胞表现出光毒性,与黑暗下相比,在光照后化合物对肿瘤细胞的毒性提高。最终通过诱导细胞发生凋亡来发挥抗肿瘤作用。
-
-
-
-
-
-
-