公开(公告)号：CN108033896A

公开(公告)日：2018-05-15

申请号：CN201611272377.8

申请日：2016-12-30

Applicant: 南开大学

Inventor： 林建平 ,  魏宇 ,  赵骁勇

IPC: C07C235/06 ,  C07C231/12 ,  A61P31/14

Abstract: 本发明涉及药物化学领域，具体而言涉及一种多取代的三联苯化合物、及其制备方法和应用，具有通式(I)所述结构：其中R1选自氮杂芳基、取代或者未取代的C2‑C6烷基酸基、烷基酮基，R2选自C1‑C4烷基，R3选自C1‑C5烷基醇基，R4、R5其中一个基团为氢基，另一个基团选自氮杂芳基、取代或者未取代的C4‑C10烷基氨基酸基。该类化合物在制备抑制α‑螺旋介导的蛋白‑蛋白相互作用的药物中的应用，以及在制备抑制汉坦病毒的药物中的应用。

公开(公告)号：CN111035638A

公开(公告)日：2020-04-21

申请号：CN201910547234.0

申请日：2019-06-24

Applicant: 南开大学

Inventor： 林建平 ,  李冬梅 ,  魏宇 ,  王目阔 ,  赵骁勇

IPC: A61K31/4418 ,  A61P25/28 ,  A61P13/12 ,  A61P11/06 ,  A61P29/00 ,  A61P9/12 ,  A61P9/04 ,  A61P1/00

Abstract: 本发明提供1种选择性腺苷A1受体拮抗剂。本发明通过整合现有的腺苷A1受体配体和活性数据、虚拟筛选和体外生物实验方法，首次找到具有A1/A2A选择性的新型腺苷A1受体拮抗剂3843-0350(3-Pyridinecarbonitrile，2-amino-4-(3-bromophenyl)-6-(4-methoxyphenyl)-)。该化合物与腺苷A1受体结合(binding assay)的IC50为0.46μM，Ki为0.21μM；与腺苷A2A受体结合的IC50为47.26μM，Ki为38.04μM。进一步的功能性实验(A1antagonist cAMP assay)显示其对腺苷A1受体发生拮抗的IC50为1.869μM。

公开(公告)号：CN108017569A

公开(公告)日：2018-05-11

申请号：CN201710416031.9

申请日：2017-05-19

Applicant: 南开大学

Inventor： 林建平 ,  魏宇 ,  赵骁勇

IPC: C07D209/08 ,  A61P31/14

Abstract: 本发明涉及药物化学领域，具体而言涉及一种吲哚酸衍生物、及其制备方法和应用，具有通式(I)所述结构：其中R1选自氢、氟、氯、溴、羧基、烷基、环烷基、羟基取代烷基、烷氧基取代烷基、烯基、炔基、芳基，R2选自氢、氟、氯、溴、烷基、烯基、炔基、芳基，R3选自氢、氟、氯、溴、烷基、烯基、炔基、芳基，R4选自氢、烷基、烯基、炔基、芳基。该类化合物在制备抑制NS5B聚合酶和抑制HCV病毒的复制上的药物中的应用。

公开(公告)号：CN108014117A

公开(公告)日：2018-05-11

申请号：CN201710415955.7

申请日：2017-05-19

Applicant: 南开大学

Inventor： 林建平 ,  魏宇 ,  赵骁勇

IPC: A61K31/573 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/428 ,  A61K31/568 ,  A61K31/567 ,  A61K31/57 ,  A61P9/10 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P5/38 ,  A61P27/06 ,  A61P3/10

Abstract: 本发明描述糖皮质激素受体的小分子拮抗剂及其在药物合成方面的应用，糖皮质激素受体的小分子拮抗剂以及所述糖皮质激素小分子拮抗剂药学上的可用盐作为用于治疗或预防预防糖皮质激素受体介导的相关疾病或病症的药物的用途。

公开(公告)号：CN108017584B

公开(公告)日：2021-03-23

申请号：CN201710513667.5

申请日：2017-06-20

Applicant: 南开大学

Inventor： 林建平 ,  魏宇 ,  赵骁勇

IPC: C07D231/12 ,  A61K31/415 ,  A61P9/10 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P25/28 ,  A61P11/06 ,  A61P3/10 ,  A61P27/06

Abstract: 本发明描述A3腺苷受体的小分子拮抗剂及其在药物合成方面的应用，A3腺苷受体的小分子拮抗剂以及所述A3腺苷受体的小分子拮抗剂药学上的可用盐作为用于治疗或预防预防A3腺苷受体介导的相关疾病或病症的药物的用途。

公开(公告)号：CN108721301A

公开(公告)日：2018-11-02

申请号：CN201710251142.9

申请日：2017-04-14

Applicant: 南开大学

Inventor： 林建平 ,  梁璐 ,  赵骁勇

IPC: A61K31/56 ,  A61K31/366 ,  A61P35/00 ,  A61P19/10 ,  A61P19/02 ,  A61P19/00 ,  A61P15/00

Abstract: 本发明描述雌激素受体β(ERβ)的中药小分子抑制剂及其在治疗或者预防ERβ介导的疾病中的应用。

公开(公告)号：CN108658790A

公开(公告)日：2018-10-16

申请号：CN201710205796.8

申请日：2017-03-28

Applicant: 南开大学

Inventor： 孟萌 ,  刘玮 ,  李小刚 ,  赵骁勇 ,  郗日沫

IPC: C07C213/02 ,  C07C217/20 ,  C09K11/06 ,  G01N21/64 ,  G01N33/573 ,  G01N33/58

Abstract: 本发明公开了一种具有聚集诱导发光特性的荧光探针及其制备方法和应用。该荧光探针由两个特异性识别焦磷酸根(PPi)的二乙烯三胺基团与聚集诱导发光分子连接而成。由于焦磷酸根可以和二乙烯三胺的氨基形成氢键，这种氢键的形成使得一侧苯环无法自由转动，荧光增强，又由于碱性磷酸酶(ALP)可以特异性的水解PPi，所以体系中有ALP存在时，荧光又会减弱，从而达到检测ALP含量的目的。本发明的荧光探针因其纳米结构的聚集状态对ALP的相应灵敏度高，所以该探针还可做为免疫分析中ALP标记抗体或抗原的响应底物，增强免疫分析的灵敏度。

公开(公告)号：CN108017584A

公开(公告)日：2018-05-11

申请号：CN201710513667.5

申请日：2017-06-20

Applicant: 南开大学

Inventor： 林建平 ,  魏宇 ,  赵骁勇

IPC: C07D231/12 ,  A61K31/415 ,  A61P9/10 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P25/28 ,  A61P11/06 ,  A61P3/10 ,  A61P27/06

Abstract: 本发明描述A3腺苷受体的小分子拮抗剂及其在药物合成方面的应用，A3腺苷受体的小分子拮抗剂以及所述A3腺苷受体的小分子拮抗剂药学上的可用盐作为用于治疗或预防预防A3腺苷受体介导的相关疾病或病症的药物的用途。