公开(公告)号：CN101402622A

公开(公告)日：2009-04-08

申请号：CN200810153170.8

申请日：2008-11-20

Applicant: 南开大学

Inventor： 徐效华 ,  张敏 ,  崔艳 ,  谢龙观 ,  孔垂华

IPC: C07D307/83 ,  A01N43/12 ,  A01P13/00

Abstract: 本发明涉及4，6，4’－三羟基－3’，5’－二甲氧基橙酮及其衍生物的合成及在抑制杂草方面的应用。结构通式为(I)的化合物，R代表H、C1－C5的烷基、C2－C6烯基、C6－C10的芳基、C7－C11的苄基或C2－C6的羧基，Het代表3，5－二甲氧基－4－羟基苯基或3，5－二甲氧基－4－苄氧基苯基。以间苯三酚为起始原料，一步合成关键中间体苯并呋喃酮，通过其与芳醛在碱溶液中羟醛缩合；或进一步再与卤代物反应。本发明具有优良的除草活性，并且合成方法简单、经济，并且这类化合物可做为先导化合物，设计开发出安全高效的除草剂，为开发新型除草剂提供崭新的领域。

公开(公告)号：CN101402622B

公开(公告)日：2012-09-19

申请号：CN200810153170.8

申请日：2008-11-20

Applicant: 南开大学

Inventor： 徐效华 ,  张敏 ,  崔艳 ,  谢龙观 ,  孔垂华

IPC: C07D307/83 ,  A01N43/12 ,  A01P13/00

Abstract: 本发明涉及4,6,4’-三羟基-3’,5’-二甲氧基橙酮及其衍生物的合成及在抑制杂草方面的应用。结构通式为(I)的化合物，R代表H、C1-C5的烷基、C2-C6烯基、C6-C10的芳基、C7-C11的苄基或C2-C6的羧基，Het代表3,5-二甲氧基-4-羟基苯基或3,5-二甲氧基-4-苄氧基苯基。以间苯三酚为起始原料，一步合成关键中间体苯并呋喃酮，通过其与芳醛在碱溶液中羟醛缩合；或进一步再与卤代物反应。本发明具有优良的除草活性，并且合成方法简单、经济，并且这类化合物可做为先导化合物，设计开发出安全高效的除草剂，为开发新型除草剂提供崭新的领域。

公开(公告)号：CN101239960A

公开(公告)日：2008-08-13

申请号：CN200810052341.8

申请日：2008-02-28

Applicant: 南开大学

Inventor： 徐效华 ,  崔艳 ,  孔垂华 ,  谢龙观 ,  朱应栋 ,  赵华 ,  刘爱国 ,  高炜 ,  程辉敏

IPC: C07D311/30 ,  A01N43/16 ,  A01P13/00 ,  A01P3/00

Abstract: 本发明涉及一种5，7，4’－三羟基－3’，5’－二甲氧基黄酮的合成方法和应用，具体是从化感品种水稻Oryza sativa L.(PI312777)中分离得到的化感物质一5，7，4’－三羟基－3’，5’－二甲氧基黄酮的化学合成。以紫丁香酸和间苯三酚为起始原料，经四步合成了目标产物。采用苄基将其保护，在反应最后一步用冰醋酸加热关环的同时一并脱掉，减少了反应步骤。和用Pd/C通氢气脱苄基的方法相比，该操作方法更加简单、经济、安全。本发明能够有效阻止伴生在水稻中的稗草、碎米莎草和异型莎草种子的生长，抑制稻田杂草，提高水稻产量。同时也能阻止稻瘟霉和立枯丝核菌的孢子萌发，从而避免施用农药造成的大量残留所引发的一系列难以解决的问题，促进农业的可持续性发展。