公开(公告)号：CN119143577A

公开(公告)日：2024-12-17

申请号：CN202310704378.9

申请日：2023-06-14

Applicant: 南京理工大学

Inventor： 赵健 ,  张前程 ,  钟秦

IPC: C07C29/38 ,  C07C33/48 ,  C07C201/12 ,  C07C205/19 ,  C07C33/30 ,  C07C41/26 ,  C07C43/23 ,  C07C253/30 ,  C07C255/53 ,  C07C319/20 ,  C07C323/19 ,  C07F7/18 ,  C07D317/54 ,  C07D333/56 ,  C07D307/42 ,  C07B41/02

Abstract: 本发明公开了一种含有两个相邻手性中心的高炔丙基叔醇的合成方法。所述的合成方法是以联烯硼酸频哪醇酯与芳香酮为原料，以四氢呋喃作为反应溶剂，在‑60~‑80℃条件下，依次加入正丁基锂与三氟乙酸酐，通过将联烯硼酸频哪醇酯原位转化为联烯硼酸‑三氟乙酸混合酸酐后与酮发生加成反应，制得含有两个相邻手性中心的高炔丙基叔醇。本发明反应条件相对温和，产物的化学选择性与立体选择性优异，产率优良，合成的高炔丙基叔醇在医药中间体合成中具有广泛的应用前景。