公开(公告)号：CN112661770A

公开(公告)日：2021-04-16

申请号：CN202011550314.0

申请日：2020-12-24

申请人： 南京正济医药研究有限公司

发明人： 葛敏 ,  李小伟 ,  薛伟 ,  吴鹤 ,  王跃辉 ,  唐静 ,  付明伟

IPC分类号： C07D495/04 ,  C07D409/04 ,  A61P35/00 ,  A61K31/519

摘要： 本发明提供一种化合物及利用其制备取代的[5,6]环‑4(3H)‑嘧啶酮化合物的方法。本发明所述化合物具有如下式II所示结构，式II所示结构的化合物可用于制备取代的[5,6]环‑4(3H)‑嘧啶酮化合物或其可药用盐中。本发明所述取代的[5,6]环‑4(3H)‑嘧啶酮化合物的制备方法有效避免强碱性条件下的环化反应，合成收率高、工艺稳定。

公开(公告)号：CN112661770B

公开(公告)日：2022-11-08

申请号：CN202011550314.0

申请日：2020-12-24

申请人： 南京正济医药研究有限公司

发明人： 葛敏 ,  李小伟 ,  薛伟 ,  吴鹤 ,  王跃辉 ,  唐静 ,  付明伟

IPC分类号： C07D495/04 ,  C07D409/04 ,  A61P35/00 ,  A61K31/519

摘要： 本发明提供一种化合物及利用其制备取代的[5,6]环‑4(3H)‑嘧啶酮化合物的方法。本发明所述化合物具有如下式II所示结构，式II所示结构的化合物可用于制备取代的[5,6]环‑4(3H)‑嘧啶酮化合物或其可药用盐中。本发明所述取代的[5,6]环‑4(3H)‑嘧啶酮化合物的制备方法有效避免强碱性条件下的环化反应，合成收率高、工艺稳定。

公开(公告)号：CN117486758A

公开(公告)日：2024-02-02

申请号：CN202311418194.2

申请日：2023-10-30

申请人： 南京正济医药研究有限公司

发明人： 李小伟 ,  刘锐 ,  陈怡 ,  薛伟 ,  付明伟 ,  葛敏

IPC分类号： C07C269/06 ,  C07C271/24

摘要： 本发明公开了一种(1S,3S)‑3‑氨基环戊基氨基甲酸叔丁酯的制备方法，所述制备方法为将化合物A的羟基经过酸酐或者酰氯保护得到化合物B；化合物B与邻苯二甲酰亚胺钾盐取代反应得到化合物C；化合物C上的邻苯二甲酰亚胺经过氨解反应得到目标化合物D。本发明制备方法避免使用剧毒、易制爆等高危试剂，安全性高，原料均廉价易得，生产成本低，收率高，反应过程及后处理操作简便。

公开(公告)号：CN117126172A

公开(公告)日：2023-11-28

申请号：CN202210560564.5

申请日：2022-05-19

申请人： 南京正济医药研究有限公司

发明人： 葛书旺 ,  付明伟 ,  李小伟

IPC分类号： C07D495/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00

摘要： 本发明提供了一种[5,6]环‑4(3H)‑嘧啶酮类化合物或其可药用盐的晶型，属于医药化学领域。具体而言，包括(S)‑2‑(氨基(环丙基)甲基)‑6‑(3‑氟吡啶‑4‑基)噻吩并[3,2‑d]嘧啶‑4(3H)‑酮的晶型I‑VI，以及(S)‑2‑(氨基(环丙基)甲基)‑6‑(3‑氟吡啶‑4‑基)噻吩并[3,2‑d]嘧啶‑4(3H)‑酮的盐酸盐晶型A、B、C、D、E或F，或磷酸盐的晶型A，或硫酸盐的晶型A，或富马酸盐的晶型A。本公开提供的晶型具有良好的稳定性和临床应用价值。