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公开(公告)号：CN109320508A
公开(公告)日：2019-02-12
申请号：CN201811176356.5
申请日：2018-10-10
Applicant: 南京工业大学
IPC: C07D417/12 , A01N43/80 , A01P1/00 , A01P3/00 , A01P9/00 , A01P13/00 , C02F1/50 , C02F103/02
Abstract: 本发明公开了一种具有异噻唑啉酮和N-芳基吡唑结构的化合物及其制备方法和应用。一种制备本发明所述的一种具有异噻唑啉酮和N-芳基吡唑结构的化合物的方法，包括式(II)所示的化合物和苯并异噻唑啉酮钠盐在有机溶剂中以碘化钾做催化剂在油浴100～105℃下反应4.5～5h，反应结束后，浓缩溶剂，倒入水中，有大量固体析出，抽滤，洗涤，烘干得粗品，柱层析得式(I)目标产物。本发明化合物是一类具有异噻唑啉酮和N-芳基吡唑结构的化合物，具有良好的生物抑制活性，在杀菌控藻杀贝方面具有良好的生物活性、同时具有一定的缓蚀作用，在海水循环冷却水上面具有广泛应用前景。
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公开(公告)号：CN109535153B
公开(公告)日：2020-07-17
申请号：CN201811176342.3
申请日：2018-10-10
Applicant: 南京工业大学
Abstract: 本发明公开了一种苯并异噻唑啉酮异恶唑乙酰胺类衍生物及其合成方法与应用，由苯并异噻唑啉酮乙酸和3‑取代苯基‑5‑氨基异恶唑反应，其摩尔比为1:(1～1.5)，用有机溶解即可，加入HOBT(1‑羟基苯并三唑)和EDCI[1‑乙基‑3‑(3‑二甲胺丙基)碳二亚胺盐酸盐]作为缩合剂，其与3‑取代苯基‑5‑氨基异恶唑的摩尔比为(1～1.3):(1～1.5):1，在10～30℃反应16～40h，制得。该物质对海水异养菌均具有较好的抑制活性，最高抑制率可到100％；对中国小球藻和贻贝的抑制效果高于市场上20％苯并异噻唑啉‑3‑酮(BIT)杀菌剂；对碳钢的缓蚀效果最高可达43.1％。
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公开(公告)号：CN109535153A
公开(公告)日：2019-03-29
申请号：CN201811176342.3
申请日：2018-10-10
Applicant: 南京工业大学
Abstract: 本发明公开了一种苯并异噻唑啉酮异恶唑乙酰胺类衍生物及其合成方法与应用，由苯并异噻唑啉酮乙酸和3-取代苯基-5-氨基异恶唑反应，其摩尔比为1:(1～1.5)，用有机溶解即可，加入HOBT(1-羟基苯并三唑)和EDCI[1-乙基-3-(3-二甲胺丙基)碳二亚胺盐酸盐]作为缩合剂，其与3-取代苯基-5-氨基异恶唑的摩尔比为(1～1.3):(1～1.5):1，在10～30℃反应16～40h，制得。该物质对海水异养菌均具有较好的抑制活性，最高抑制率可到100％；对中国小球藻和贻贝的抑制效果高于市场上20％苯并异噻唑啉-3-酮(BIT)杀菌剂；对碳钢的缓蚀效果最高可达43.1％。
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公开(公告)号：CN109320508B
公开(公告)日：2020-07-17
申请号：CN201811176356.5
申请日：2018-10-10
Applicant: 南京工业大学
IPC: C07D417/12 , A01N43/80 , A01P1/00 , A01P3/00 , A01P9/00 , A01P13/00 , C02F1/50 , C02F103/02
Abstract: 本发明公开了一种具有异噻唑啉酮和N‑芳基吡唑结构的化合物及其制备方法和应用。一种制备本发明所述的一种具有异噻唑啉酮和N‑芳基吡唑结构的化合物的方法，包括式(II)所示的化合物和苯并异噻唑啉酮钠盐在有机溶剂中以碘化钾做催化剂在油浴100～105℃下反应4.5～5h，反应结束后，浓缩溶剂，倒入水中，有大量固体析出，抽滤，洗涤，烘干得粗品，柱层析得式(I)目标产物。本发明化合物是一类具有异噻唑啉酮和N‑芳基吡唑结构的化合物，具有良好的生物抑制活性，在杀菌控藻杀贝方面具有良好的生物活性、同时具有一定的缓蚀作用，在海水循环冷却水上面具有广泛应用前景。
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