一种光敏剂、光敏剂前药及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN115703801B

    公开(公告)日:2025-01-07

    申请号:CN202110928920.X

    申请日:2021-08-13

    Applicant: 南京大学

    Abstract: 本发明公开了一种光敏剂、光敏剂前药及其制备方法和应用,涉及光动力疗法领域。该化合物能够靶向肿瘤细胞中的多胺转运系统,在pH 7.4的血液循环系统和正常组织细胞中没有暗毒性和光毒性中,而在肿瘤酸性的细胞外液(pH 6.5–6.8)和癌细胞溶酶体(pH 4.5–5.0)中光照下能够产生活性氧,有光毒性。该化合物可以用作光动力治疗中的光敏剂前药,在实验小鼠体内有效抑制肿瘤体积的增长。该光敏剂前药具有如下结构:#imgabs0#

    基于氟硼二吡咯化合物的溶酶体荧光探针及其制法和用途

    公开(公告)号:CN103242355A

    公开(公告)日:2013-08-14

    申请号:CN201310174045.6

    申请日:2013-05-10

    Applicant: 南京大学

    Abstract: 一类基于近红外氟硼二吡咯化合物(BODIPY)的分子荧光探针,它有如下结构:其中:取代基Ar为以下四种取代基中的一种:。本发明首次合成了α位含有强吸电子基团的BODIPY类荧光探针,引入的取代基使得这类荧光探针的吸收光谱红移到了606-633nm,发射峰616-646nm。这类分子是良好的荧光探针,可以用于特异性标记生物细胞中的溶酶体,是自身分子发光,吸收发射都接近近红外区,并且具有摩尔消光系数高,发射峰尖锐以及荧光量子产率高等优点,其在溶酶体标记的应用上有着诱人的应用前景。

    一种异氟硼二吡咯化合物及其制法和用途

    公开(公告)号:CN108997403A

    公开(公告)日:2018-12-14

    申请号:CN201811080588.0

    申请日:2018-09-17

    Applicant: 南京大学

    Inventor: 沈珍 刘汉壮

    Abstract: 一种含有2-氰基丙烯酸乙酯基团的异氟硼二吡咯化合物(iso-BODIPY),有如下结构:含有2-氰基丙烯酸乙酯基团的异氟硼二吡咯化合物并非共轭体系,它的紫外吸收光谱的最大吸收峰在374纳米的紫外区域,几乎没有任何的荧光。但在 的酸性条件下iso-BODIPY能够转换为BODIPY的结构,最大吸收波长红移到630纳米,并且发射强烈的红色荧光。iso-BODIPY和BODIPY之间的这种异构转化使得染料适合用作酸性条件下的荧光增强型pH荧光探针,用于活细胞在细胞凋亡期间溶酶体的实时监测。该探针具有优异的细胞渗透性,可忽略的毒性,溶酶体外的背景荧光可忽略不计,从而能够进行快速而直接的溶酶体成像,无需任何洗涤步骤,这是快速检测和高通量筛选的突出优点。本发明公开了其制法。

    一种检测细胞自噬增强的化合物及其制法和用途

    公开(公告)号:CN108864161A

    公开(公告)日:2018-11-23

    申请号:CN201810563989.5

    申请日:2018-06-04

    Applicant: 南京大学

    Abstract: 一种检测细胞自噬增强的化合物,它有如下结构:该化合物能够在细胞中均匀分布,在细胞质或与自噬密切相关的自噬体及早期核内体中几乎没有任何荧光。然而,当自噬体或早期核内体成熟并酸化时该材料能够发射强烈的红色荧光,荧光的强度与酸化程度具有定量关联,通过实时检测这一细胞器酸化过程可以间接指示细胞自噬的增强。本发明公开了其制法。

    一种光敏剂、光敏剂前药及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN115703801A

    公开(公告)日:2023-02-17

    申请号:CN202110928920.X

    申请日:2021-08-13

    Applicant: 南京大学

    Abstract: 本发明公开了一种光敏剂、光敏剂前药及其制备方法和应用,涉及光动力疗法领域。该化合物能够靶向肿瘤细胞中的多胺转运系统,在pH 7.4的血液循环系统和正常组织细胞中没有暗毒性和光毒性中,而在肿瘤酸性的细胞外液(pH 6.5–6.8)和癌细胞溶酶体(pH 4.5–5.0)中光照下能够产生活性氧,有光毒性。该化合物可以用作光动力治疗中的光敏剂前药,在实验小鼠体内有效抑制肿瘤体积的增长。该光敏剂前药具有如下结构:

    一种异氟硼二吡咯化合物及其制法和用途

    公开(公告)号:CN108997403B

    公开(公告)日:2021-05-28

    申请号:CN201811080588.0

    申请日:2018-09-17

    Applicant: 南京大学

    Inventor: 沈珍 刘汉壮

    Abstract: 一种含有2‑氰基丙烯酸乙酯基团的异氟硼二吡咯化合物(iso‑BODIPY),有如下结构:含有2‑氰基丙烯酸乙酯基团的异氟硼二吡咯化合物并非共轭体系,它的紫外吸收光谱的最大吸收峰在374纳米的紫外区域,几乎没有任何的荧光。但在的酸性条件下iso‑BODIPY能够转换为BODIPY的结构,最大吸收波长红移到630纳米,并且发射强烈的红色荧光。iso‑BODIPY和BODIPY之间的这种异构转化使得染料适合用作酸性条件下的荧光增强型pH荧光探针,用于活细胞在细胞凋亡期间溶酶体的实时监测。该探针具有优异的细胞渗透性,可忽略的毒性,溶酶体外的背景荧光可忽略不计,从而能够进行快速而直接的溶酶体成像,无需任何洗涤步骤,这是快速检测和高通量筛选的突出优点。本发明公开了其制法。

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