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公开(公告)号：CN115124582B
公开(公告)日：2024-02-23
申请号：CN202210723652.2
申请日：2022-06-23
Applicant: 南京中医药大学
Abstract: 本发明涉及一种抗立枯丝核菌的含2,9‑二甲基十六元大环内酰胺母核的衍生物及其制备方法与应用。本发明首次发现草酸青霉菌对立枯丝核菌具有较好的抑制作用，并通过活性追踪分离技术，进一步证明草酸青霉菌发酵液中抗立枯丝核菌的主要功效物质是一种新型十六元大环内酰胺oxalactam A，含量为1.70µg/mL，抑菌活性MIC为10µg/mL。本发明为新骨架化合物
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公开(公告)号：CN116606302A
公开(公告)日：2023-08-18
申请号：CN202310579790.2
申请日：2023-05-22
Applicant: 南京中医药大学
IPC: C07D493/08 , A61K31/343 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种抗结肠癌活性的(9β‑H)‑海松烷母核的二萜类化合物及其衍生物，还公开了上述化合物的制备方法及用途。本发明发现新骨架化合物1和2对抗结肠癌细胞具有一定的抑制作用。其中，化合物2对于两种结肠癌HT‑29和SW620细胞系均具有显著的抗增殖作用，其效果均比阳性药5‑氟尿嘧啶更强，具有开发成抗结肠癌新药的潜力。
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公开(公告)号：CN120058826A
公开(公告)日：2025-05-30
申请号：CN202510387829.X
申请日：2025-03-31
Applicant: 南京中医药大学
IPC: C07J63/00 , A61P35/00 , A61P31/04 , A61P31/10 , A61P1/18 , A61P1/00 , A61P1/16 , A61P11/00 , A61K31/58
Abstract: 本发明公开了两个具有乌苏烷型三萜‑对映贝壳杉烷型二萜二聚体新骨架的化合物及其制备方法，本发明对西非植物I.trichantha块茎深入研究其化学成分，分离得到2个化合物Bisicacinol B(1)和Bisicacinol C(2)，该类化合物均系具有独特螺环结构的乌苏烷型三萜与对映贝壳杉烷型二萜经DielsAlder加成或Michael加成反应所形成的天然杂合二聚体。经过药学实验发现，本发明制备得到的Bisicacinol B(1)和Bisicacinol C(2)具有显著的抗肿瘤活性(包括胰腺癌、结肠癌、肺癌或肝癌)，并且还能与两性霉素B合用发挥协调增效的抗白色念珠菌的活性。
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公开(公告)号：CN120058747A
公开(公告)日：2025-05-30
申请号：CN202510387830.2
申请日：2025-03-31
Applicant: 南京中医药大学
IPC: C07D519/00 , A61P35/00 , A61P31/04 , A61P31/10 , A61P1/18 , A61P1/00 , A61P1/16 , A61P11/00 , A61K31/352
Abstract: 本发明公开了一个具有对映贝壳杉烷二萜二聚体新骨架结构的化合物及其制备方法。本发明通过对西非植物I.trichantha块茎深入研究其化学成分，通过各种色谱结合的方法分离得到1个对映贝壳杉烷二萜二聚体新骨架化合物Bisicacinol A。经过药理实验发现，本发明分离得到单体化合物Bisicacinol A(1)具有显著的抗肿瘤活性，并且还具有较好的合同抗菌活性，具有潜在开发为新药的前景。
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公开(公告)号：CN115124582A
公开(公告)日：2022-09-30
申请号：CN202210723652.2
申请日：2022-06-23
Applicant: 南京中医药大学
Abstract: 本发明涉及一种抗立枯丝核菌的含2,9‑二甲基十六元大环内酰胺母核的衍生物及其制备方法与应用。本发明首次发现草酸青霉菌对立枯丝核菌具有较好的抑制作用，并通过活性追踪分离技术，进一步证明草酸青霉菌发酵液中抗立枯丝核菌的主要功效物质是一种新型十六元大环内酰胺oxalactam A，含量为1.70µg/mL，抑菌活性MIC为10µg/mL。本发明为新骨架化合物oxalactam A提供了新的来源，同时为大环内酰胺类化合物用于抗立枯丝核菌生物农药开发提供了实验依据。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN113425725B
公开(公告)日：2022-05-10
申请号：CN202110812516.6
申请日：2021-07-19
Applicant: 南京中医药大学
IPC: A61K31/473 , A61K31/352 , A61K36/74 , C07D221/08 , C07D311/92 , A61P31/04 , A61P1/04
Abstract: 本发明公开了盖裂果及其提取物在制备抗幽门螺杆菌的药物中的应用，本发明通过筛选实验发现，从盖裂果中分离的氮杂蒽醌benzo[g]isoquinoline‑5,10‑dione和/或氧杂蒽醌1‑hydroxybenzoisochromanquinone，在体外的抑菌活性强于阳性药甲硝唑和左氧氟沙星，可用于制备抗幽门螺杆菌的药物。
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公开(公告)号：CN113425725A
公开(公告)日：2021-09-24
申请号：CN202110812516.6
申请日：2021-07-19
Applicant: 南京中医药大学
IPC: A61K31/473 , A61K31/352 , A61K36/74 , C07D221/08 , C07D311/92 , A61P31/04 , A61P1/04
Abstract: 本发明公开了盖裂果及其提取物在制备抗幽门螺杆菌的药物中的应用，本发明通过筛选实验发现，从盖裂果中分离的氮杂蒽醌benzo[g]isoquinoline‑5,10‑dione和/或氧杂蒽醌1‑hydroxybenzoisochromanquinone，在体外的抑菌活性强于阳性药甲硝唑和左氧氟沙星，可用于制备抗幽门螺杆菌的药物。
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公开(公告)号：CN116874550B
公开(公告)日：2024-08-27
申请号：CN202310863361.8
申请日：2023-07-14
Applicant: 南京中医药大学
Abstract: 本发明公开了两个具有抗幽门螺杆菌活性的对映贝壳杉烷二萜类二聚体新骨架化合物的制备方法及其应用，还公开了上述化合物的制备方法及用途。本发明发现新骨架化合物1和2对两种耐药性和两种敏感性幽门螺杆菌均具有较强的选择性抑制活性，MIC为2–16μg/mL。其中，化合物2对两种耐药性菌株H.pylori 159和H.pylori 129的抑制作用比阳性药甲硝唑更强，可用于制备抗幽门螺杆菌药物或作为抗幽门螺杆菌药物开发的先导化合物。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN116874550A
公开(公告)日：2023-10-13
申请号：CN202310863361.8
申请日：2023-07-14
Applicant: 南京中医药大学
Abstract: 本发明公开了两个具有抗幽门螺杆菌活性的对映贝壳杉烷二萜类二聚体新骨架化合物的制备方法及其应用，还公开了上述化合物的制备方法及用途。本发明发现新骨架化合物1和2对两种耐药性和两种敏感性幽门螺杆菌均具有较强的选择性抑制活性，MIC为2–16μg/mL。其中，化合物2对两种耐药性菌株H.pylori 159和H.pylori 129的抑制作用比阳性药甲硝唑更强，可用于制备抗幽门螺杆菌药物或作为抗幽门螺杆菌药物开发的先导化合物。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN118126014A
公开(公告)日：2024-06-04
申请号：CN202410057423.0
申请日：2024-01-15
Applicant: 南京中医药大学
IPC: C07D311/64 , C07D311/58 , A61P31/04 , A61P1/00
Abstract: 本发明属于医药领域，具体公开了抗幽门螺旋杆菌的含二氢茋类母核的衍生物及其制备方法，本发明以甘草茎叶为原料，采用醇提后，通过大孔树脂、硅胶柱和制备液相提取分离、鉴定，得到新的天然异戊烯基二氢茋类化合物，并且新化合物对两种耐药性和敏感性幽门螺杆菌均具有较好的活性，可用于制备成抗幽门螺旋杆菌的药物。
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