公开(公告)号：CN113698402A

公开(公告)日：2021-11-26

申请号：CN202111261164.6

申请日：2021-10-28

Applicant: 华南理工大学

Inventor： 马志强 ,  李颖 ,  王诚

IPC: C07D471/22 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明公开了一种具有抗炎活性的天然生物碱Arbornamine的合成方法及应用；该合成方法包括以下步骤：从单苄基保护的色胺盐酸盐化合物1为起始原料，经过Pictet‑Spengler环化反应生成二酯化合物2；在四氢铝锂作用下还原为二醇3；随后经过羟基的选择性保护，构建了手性季碳中心，生成化合物4；经过苄基去保护生成化合物5，随后发生N‑烷基化反应生成碘代烯烃6；经过羟基的氧化和HWE反应生成酯7，随后经过还原生成二醇8；最后发生Heck偶联反应合成得到Arbornamine。本发明的合成方法，原料成本低廉、易于制备，合成条件相对更加温和，官能团兼容性较好；产物具有和吲哚美辛相当的抗炎活性。

公开(公告)号：CN113698402B

公开(公告)日：2022-03-25

申请号：CN202111261164.6

申请日：2021-10-28

Applicant: 华南理工大学

Inventor： 马志强 ,  李颖 ,  王诚

IPC: C07D471/22 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明公开了一种具有抗炎活性的天然生物碱Arbornamine的合成方法及应用；该合成方法包括以下步骤：从单苄基保护的色胺盐酸盐化合物1为起始原料，经过Pictet‑Spengler环化反应生成二酯化合物2；在四氢铝锂作用下还原为二醇3；随后经过羟基的选择性保护，构建了手性季碳中心，生成化合物4；经过苄基去保护生成化合物5，随后发生N‑烷基化反应生成碘代烯烃6；经过羟基的氧化和HWE反应生成酯7，随后经过还原生成二醇8；最后发生Heck偶联反应合成得到Arbornamine。本发明的合成方法，原料成本低廉、易于制备，合成条件相对更加温和，官能团兼容性较好；产物具有和吲哚美辛相当的抗炎活性。

公开(公告)号：CN118666838A

公开(公告)日：2024-09-20

申请号：CN202410747163.X

申请日：2024-06-11

Applicant: 华南理工大学

Inventor： 马志强 ,  王诚 ,  郑鸣

IPC: C07D471/04

Abstract: 本发明公开了一种1,1‑二取代‑四氢‑β‑咔啉衍生物的不对称合成方法，属于有机合成技术领域。该方法包括以下步骤：在反应器中，在惰性氛围下，1,1‑二醇‑四氢‑β‑咔啉化合物在手性配体与氯化铜催化下，与苯甲酰氯反应，反应结束后进行后续分离提纯，即可得到1,1‑二取代‑四氢‑β‑咔啉衍生物。本发明的方法步骤简单、操作安全，所用原料无毒且易得，整个过程简单易行，污染小，符合绿色化学的理念。