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公开(公告)号：CN104530438A
公开(公告)日：2015-04-22
申请号：CN201410768010.X
申请日：2014-12-11
Applicant: 华南理工大学
Abstract: 本发明属于生物医药用高分子聚合物材料技术领域，公开了一种基于胆固醇修饰的pH响应多肽聚合物及制备方法和应用。该多肽聚合物具有公式(1)所示结构：mPEG-R-Chol(1)。本发明多肽聚合物为聚乙二醇单甲醚亲水修饰、胆固醇疏水修饰的多肽pH响应两亲性三嵌段聚合物材料，在水溶液中自组装为纳米胶束，有效包载水难溶性药物，可应用于医药领域，特别适用于制备水难溶性抗癌药物的靶向载药系统。且其拓扑结构可调控，合成工艺简单，可通过调节具有pH响应的多肽含量调控药物的释放速率，满足不同药物的释放要求。本发明的多肽聚合物的临界聚集浓度较低，仅为1.8～4.8mg/L，因而其载药胶束的稳定性高。
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公开(公告)号：CN102702454A
公开(公告)日：2012-10-03
申请号：CN201210188956.X
申请日：2012-06-11
Applicant: 华南理工大学
IPC: C08F293/00 , A61K47/32 , A61K45/00 , A61K9/19 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种pH响应4臂星型嵌段共聚物及其制备方法与应用。本发明的共聚物以季戊四醇为内核，每条臂上接有疏水性基团，pH响应基团和亲水性基团；其制备方法为：首先以季戊四醇通过开环聚合得到疏水性基团聚合物，将其末端酰化，作为大分子引发剂，依次引发pH响应单体和亲水性基团的电子转移活化剂再生-原子转移自由基聚合，制得pH响应4臂星型嵌段共聚物。本发明的聚合物在水溶液中自组装为纳米胶束，可以有效增溶水难溶性药物，用于水难溶性抗癌药物的胶束载药系统的制备，并保持药物在正常组织的pH7.4时缓慢释放，在肿瘤细胞的pH5~6弱酸性条件下快速可控释放；其功能基团比例易调控，合成工艺简单，产率较高。
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公开(公告)号：CN104231155B
公开(公告)日：2016-08-17
申请号：CN201410410038.6
申请日：2014-08-19
Applicant: 华南理工大学
IPC: C08F220/34 , C08F220/28 , C08F8/00 , A61K47/34 , A61K9/107 , A61K31/704 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于生物医用高分子聚合物材料制备技术领域，公开了一种胆固醇修饰两亲性pH响应刷状共聚物及制备方法和基于其制备得到的胶束系统。该共聚物具有如下式Ⅰ所示结构：其中，x＝10～36，y＝15～40，z＝8～30。本发明的共聚物以亲水嵌段甲基丙烯酸羟乙酯、疏水胆固醇及pH响应嵌段甲基丙烯酸N,N?二乙氨基乙酯无规共聚，进而与亲水嵌段聚乙二醇甲基丙烯酸酯组合得到，溶于溶剂，得到内层为胆固醇修饰的疏水链段、中间层为pH响应链段、外壳为亲水链段的纳米级胶束系统，实现高包载性能、中性条件稳定存在、弱酸性条件快速释放的功能，通过调节聚合物中各嵌段的比例，可以调控药物的释放速率，满足不同药物的释放要求。
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公开(公告)号：CN104650307A
公开(公告)日：2015-05-27
申请号：CN201510043778.5
申请日：2015-01-28
Applicant: 华南理工大学
IPC: C08F293/00 , C08F220/34 , C08F220/14 , C08G65/332 , A61K47/34 , A61K9/107
Abstract: 本发明属于生物医药用高分子材料技术领域，公开了一种基于PDEAEMA的pH敏感五嵌段线性聚合物及其制备方法和基于其得到的胶束系统与应用。该聚合物具有下式所示结构：其中，x＝45，y＝19～37，z＝15～19。本发明设计合成得到对称性五嵌段线性聚合物结构，可以显著的提高聚合物的药物包载量，通过中间层PDEAEMA能更好的调节自组装胶束的pH响应范围，让载药胶束达到能在肿瘤环境下，快速响应pH值的变化，能有效的控制药物的释放，避免药物的突释。本发明聚合物形成的胶束形成较厚的pH响应中间层，提高包载能力的同时，提高药物释放性能，缩小药物释放后胶束的粒径，有利于载体的排出，可广泛应用于医药领域中。
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公开(公告)号：CN102627767B
公开(公告)日：2013-09-25
申请号：CN201210087875.0
申请日：2012-03-29
Applicant: 华南理工大学
Abstract: 本发明公开了一种基于聚-β氨基酯的pH响应线性无规共聚物及其制备方法和应用。本发明通过溶液聚合法合成两端封羟基的聚乳酸，丙烯酸化后作为大分子单体，通过迈克尔逐步加成反应，制得pH响应两亲性共聚物。该聚合物分子中的功能基团比例可调控；合成工艺简单，产率较高。通过透析法得到由疏水基团（聚乳酸）和pH响应基团（聚-β氨基酯）形成内核、亲水基团形成外壳的聚合物胶束，可将水难溶性抗癌药物包载到胶束内核中，并保持药物在中性或弱碱性条件下缓慢低量释放，在弱酸性条件下快速可控释放。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN102627767A
公开(公告)日：2012-08-08
申请号：CN201210087875.0
申请日：2012-03-29
Applicant: 华南理工大学
Abstract: 本发明公开了一种基于聚-β氨基酯的pH响应线性无规共聚物及其制备方法和应用。本发明通过溶液聚合法合成两端封羟基的聚乳酸，丙烯酸化后作为大分子单体，通过迈克尔逐步加成反应，制得pH响应两亲性共聚物。该聚合物分子中的功能基团比例可调控；合成工艺简单，产率较高。通过透析法得到由疏水基团（聚乳酸）和pH响应基团（聚-β氨基酯）形成内核、亲水基团形成外壳的聚合物胶束，可将水难溶性抗癌药物包载到胶束内核中，并保持药物在中性或弱碱性条件下缓慢低量释放，在弱酸性条件下快速可控释放。
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公开(公告)号：CN104231155A
公开(公告)日：2014-12-24
申请号：CN201410410038.6
申请日：2014-08-19
Applicant: 华南理工大学
IPC: C08F220/34 , C08F220/28 , C08F8/00 , A61K47/34 , A61K9/107 , A61K31/704 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于生物医用高分子聚合物材料制备技术领域，公开了一种胆固醇修饰两亲性pH响应刷状共聚物及制备方法和基于其制备得到的胶束系统。该共聚物具有如下式Ⅰ所示结构：其中，x＝10～36，y＝15～40，z＝8～30。本发明的共聚物以亲水嵌段甲基丙烯酸羟乙酯、疏水胆固醇及pH响应嵌段甲基丙烯酸N,N-二乙氨基乙酯无规共聚，进而与亲水嵌段聚乙二醇甲基丙烯酸酯组合得到，溶于溶剂，得到内层为胆固醇修饰的疏水链段、中间层为pH响应链段、外壳为亲水链段的纳米级胶束系统，实现高包载性能、中性条件稳定存在、弱酸性条件快速释放的功能，通过调节聚合物中各嵌段的比例，可以调控药物的释放速率，满足不同药物的释放要求。
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公开(公告)号：CN102702454B
公开(公告)日：2014-04-02
申请号：CN201210188956.X
申请日：2012-06-11
Applicant: 华南理工大学
IPC: C08F293/00 , A61K47/32 , A61K45/00 , A61K9/19 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种pH响应4臂星型嵌段共聚物及其制备方法与应用。本发明的共聚物以季戊四醇为内核，每条臂上接有疏水性基团，pH响应基团和亲水性基团；其制备方法为：首先以季戊四醇通过开环聚合得到疏水性基团聚合物，将其末端酰化，作为大分子引发剂，依次引发pH响应单体和亲水性基团的电子转移活化剂再生-原子转移自由基聚合，制得pH响应4臂星型嵌段共聚物。本发明的聚合物在水溶液中自组装为纳米胶束，可以有效增溶水难溶性药物，用于水难溶性抗癌药物的胶束载药系统的制备，并保持药物在正常组织的pH7.4时缓慢释放，在肿瘤细胞的pH5~6弱酸性条件下快速可控释放；其功能基团比例易调控，合成工艺简单，产率较高。
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公开(公告)号：CN104530438B
公开(公告)日：2017-06-06
申请号：CN201410768010.X
申请日：2014-12-11
Applicant: 华南理工大学
Abstract: 本发明属于生物医药用高分子聚合物材料技术领域，公开了一种基于胆固醇修饰的pH响应多肽聚合物及制备方法和应用。该多肽聚合物具有公式(1)所示结构：mPEG‑R‑Chol(1)。本发明多肽聚合物为聚乙二醇单甲醚亲水修饰、胆固醇疏水修饰的多肽pH响应两亲性三嵌段聚合物材料，在水溶液中自组装为纳米胶束，有效包载水难溶性药物，可应用于医药领域，特别适用于制备水难溶性抗癌药物的靶向载药系统。且其拓扑结构可调控，合成工艺简单，可通过调节具有pH响应的多肽含量调控药物的释放速率，满足不同药物的释放要求。本发明的多肽聚合物的临界聚集浓度较低，仅为1.8～4.8mg/L，因而其载药胶束的稳定性高。
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公开(公告)号：CN104650307B
公开(公告)日：2017-05-31
申请号：CN201510043778.5
申请日：2015-01-28
Applicant: 华南理工大学
IPC: C08F293/00 , C08F220/34 , C08F220/14 , C08G65/332 , A61K47/32 , A61K9/107
Abstract: 本发明属于生物医药用高分子材料技术领域，公开了一种基于PDEAEMA的pH敏感五嵌段线性聚合物及其制备方法和基于其得到的胶束系统与应用。该聚合物具有下式所示结构：其中，x＝45，y＝19～37，z＝15～19。本发明设计合成得到对称性五嵌段线性聚合物结构，可以显著的提高聚合物的药物包载量，通过中间层PDEAEMA能更好的调节自组装胶束的pH响应范围，让载药胶束达到能在肿瘤环境下，快速响应pH值的变化，能有效的控制药物的释放，避免药物的突释。本发明聚合物形成的胶束形成较厚的pH响应中间层，提高包载能力的同时，提高药物释放性能，缩小药物释放后胶束的粒径，有利于载体的排出，可广泛应用于医药领域中。
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