一种1,3,4-噻(噁)二唑-吩嗪-1-甲酰胺类化合物的制备方法和应用

    公开(公告)号:CN107880035A

    公开(公告)日:2018-04-06

    申请号:CN201711085061.2

    申请日:2017-11-07

    CPC classification number: C07D417/12 C07D413/12

    Abstract: 本发明公布了一种1,3,4-噻(噁)二唑-吩嗪-1-甲酰胺类化合物,所述化合物的结构式如式(Ⅰ)所示,其中,R为氢、卤素、硝基、羟基、碳原子总数为1~4的烷基或烷氧基中至少一种;X为O或S。本发明所述1,3,4-噻(噁)二唑-吩嗪-1-甲酰胺类化合物在抑制禾谷镰刀菌的活性方面,活性显著高于申嗪霉素,活性最优的化合物Ⅰ-8其EC50与PCA相比,降低了95.29μg·mL-1;化合物Ⅰ-8和Ⅰ-22活性在抑制立枯丝核菌、稻梨孢菌和辣椒疫霉菌的活性方面,与申嗪霉素活性相当。且本发明提供的制备方法简单、快速,且产率高,便于实际生产过程中大批量的制备。

    一种1,3,4-噻(噁)二唑-吩嗪-1-甲酰胺类化合物的制备方法和应用

    公开(公告)号:CN107880035B

    公开(公告)日:2021-05-28

    申请号:CN201711085061.2

    申请日:2017-11-07

    Abstract: 本发明公布了一种1,3,4‑噻(噁)二唑‑吩嗪‑1‑甲酰胺类化合物,所述化合物的结构式如式(Ⅰ)所示,其中,R为氢、卤素、硝基、羟基、碳原子总数为1~4的烷基或烷氧基中至少一种;X为O或S。本发明所述1,3,4‑噻(噁)二唑‑吩嗪‑1‑甲酰胺类化合物在抑制禾谷镰刀菌的活性方面,活性显著高于申嗪霉素,活性最优的化合物Ⅰ‑8其EC50与PCA相比,降低了95.29μg·mL‑1;化合物Ⅰ‑8和Ⅰ‑22活性在抑制立枯丝核菌、稻梨孢菌和辣椒疫霉菌的活性方面,与申嗪霉素活性相当。且本发明提供的制备方法简单、快速,且产率高,便于实际生产过程中大批量的制备。

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