公开(公告)号：CN116549388A

公开(公告)日：2023-08-08

申请号：CN202310674404.8

申请日：2023-06-08

Applicant: 华北制药集团新药研究开发有限责任公司 ,  北京大学

Inventor： 谢英 ,  张雪霞 ,  路新华 ,  康帅 ,  孙俪瑜 ,  宋心怡 ,  王梦洁 ,  孙超 ,  陈松岳 ,  吴谧 ,  陈坤 ,  沈文斌 ,  朱京童 ,  闫百艺 ,  高福然 ,  张娜玲

IPC: A61K9/107 ,  A61K31/365 ,  A61K47/24 ,  A61P9/10

Abstract: 本发明提供了一种7‑羟基‑丁苯酞纳米乳制剂、其制备方法及应用。本发明研制了一种含有磷脂PEG衍生物的7‑羟基‑丁苯酞纳米乳制剂，通过多尺度计算模拟揭示制剂中7‑羟基‑丁苯酞、磷脂及磷脂PEG衍生物的分子作用机制；通过处方和工艺优化确定制剂规格；并通过动物体内药效学评价验证该制剂治疗脑卒中的有效性，为满足临床用药提供可靠剂型。本发明解决了7‑羟基‑丁苯酞溶解性差、成药困难的问题。经质量考察，其包封率、粒径和Zeta电位等符合纳米药物制剂质量要求，其应用于大鼠脑卒中的治疗，治疗效果表明7‑羟基‑丁苯酞纳米乳制剂具有临床治疗肿瘤的潜力和极大的应用价值。